175553-48-7

• 常用中文名：(2S)-[1-[(2s)-2-氨基-1-氧代丁基]-n-丁基]-2,3-二氢-1H-吲哚-2-羧酰胺草酸盐
• 常用英文名：(2S)-(+)-1-BENZOYL-2-TERT-BUTYL-3-METHYL-4-IMIDAZOLIDINONE
• CAS号：175553-48-7
• 分子式：C₁₉H₂₇N₃O₆
• 分子量：393.43400
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-12-04 17:48:47
• 更新时间：2024-01-02 12:16:50
• Butabindide(UCL-1397)是一种高效、选择性的三肽肽酶II(TPP II)抑制剂,TPP II和TPP I的Ki值分别为7 nM和10μM。Butabindide抑制TPP II以保护CCK-8免受失活[1][2]。

名称

• 中文名: (2S)-[1-[(2s)-2-氨基-1-氧代丁基]-n-丁基]-2,3-二氢-1H-吲哚-2-羧酰胺草酸盐
• 英文名: 1-(6-amino-5-oxooctan-4-yl)-2,3-dihydroindole-2-carboxamide,oxalate

物化性质

• 沸点: 741.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₇N₃O₆
• 分子量: 393.43400
• 闪点: 402.1ºC
• 精确质量: 393.19000
• PSA: 150.03000
• LogP: 1.90970
• 蒸汽压: 4.53E-23mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: Butabindide(UCL-1397)是一种高效、选择性的三肽肽酶II(TPP II)抑制剂,TPP II和TPP I的Ki值分别为7 nM和10μM。Butabindide抑制TPP II以保护CCK-8免受失活[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 7 nM (TPP II) and 10 μM (TPP I)[1]

• 体外研究: Butabindide(UCL-1397；0-24 nM；大鼠大脑皮层膜)抑制大脑膜的TPP II活性[2]。
• 体内研究: Butabindide(UCL-1397；10 mg/kg；静脉注射；持续20分钟)抑制CCK-8在胃肠道的分解,并增加小鼠的饱腹感[2]。动物模型：小鼠(25-30g)剂量：10mg/kg给药：静脉注射；结果：减少食物摄入量并引起其他行为上的饱腹感。
• 参考文献:

  [1]. Ganellin CR, et, al. Inhibitors of tripeptidyl peptidase II. 3. Derivation of butabindide by successive structure optimizations leading to a potential general approach to designing exopeptidase inhibitors. J Med Chem. 2005 Nov 17;48(23):7333-42.

  [2]. Rose C, et, al. Characterization and inhibition of a cholecystokinin-inactivating serine peptidase. Nature. 1996 Apr 4;380(6573):403-9.