50440-30-7

• 常用中文名：T3Inh-1
• 常用英文名：T3Inh-1
• CAS号：50440-30-7
• 分子式：C₂₇H₂₀N₆O₃
• 分子量：476.48600
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-07-24 22:11:46
• 更新时间：2025-09-18 12:20:34
• T3Inh-1是ppGalNAc-T3(IC50=7µM)的有效和选择性抑制剂。T3Inh-1可降低组织细胞和小鼠体内的FGF23激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3酶至少涉及两种医学上重要的途径：癌症转移和FGF23的稳定(调节血液中的磷酸盐水平)[1]。

名称

• 英文名: 4-[(6-nitroquinolin-4-yl)amino]-N-[4-(pyridin-4-ylamino)phenyl]benzamide
• 英文别名: hms2860i06

物化性质

• 密度: 1.431g/cm3
• 沸点: 662.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₀N₆O₃
• 分子量: 476.48600
• 闪点: 354.6ºC
• 精确质量: 476.16000
• PSA: 124.76000
• LogP: 7.01970
• 折射率: 1.783

生物活性

• 描述: T3Inh-1是ppGalNAc-T3(IC50=7µM)的有效和选择性抑制剂。T3Inh-1可降低组织细胞和小鼠体内的FGF23激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3酶至少涉及两种医学上重要的途径：癌症转移和FGF23的稳定(调节血液中的磷酸盐水平)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: T3Inh-1(5µM；24-48小时；5µM；MDA-MB231细胞)非常有效,可抑制80%以上的迁移和98%的侵袭,但对细胞增殖没有明显影响[1]。T3Inh-1没有毒性,不影响HEK细胞增殖[1]。T3Inh-1(HEK细胞；6小时)增加FGF23的分裂[1]。
• 体内研究: T3Inh-1(25或50 mg/kg；i.p.)阻断ppGalNAc-T3介导的FGF23聚糖掩蔽,从而增加其切割[1]。动物模型：野生型C57BL/6六到八周大的小鼠[1]剂量：25或50 mg/kg给药：腹腔注射(在25和50 mg/ml的DMSO中溶解,然后用PEG400进一步稀释,产生5和10 mg/ml供注射用的储备)结果：在第二阶段导致切割/完整FGF23的比率显著增加试验浓度为25和50 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Song L, et al. Inhibitor of ppGalNAc-T3-mediated O-glycosylation blocks cancer cell invasiveness and lowers FGF23 levels. Elife. 2017;6:e24051. Published 2017 Mar 31.