959754-85-9

• 常用中文名：GLPG-0259
• 常用英文名：GLPG-0259
• CAS号：959754-85-9
• 分子式：C₂₄H₂₈N₈O₂
• 分子量：460.53200
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-07-27 03:05:09
• 更新时间：2024-01-09 16:59:17
• GLPG0259是具有口服活性的MAPK活化蛋白激酶5(MK5)的ATP竞争性抑制剂。GLPG0259在胶原诱导的关节炎小鼠模型中减少炎症和骨破坏。GLPG0259还抑制前列腺癌症(PCa)细胞的转移[1][2]。

名称

• 英文名: 4-[8-[4-(4-tert-butylpiperazin-1-yl)anilino]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-5-yl]furan-2-carboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈N₈O₂
• 分子量: 460.53200
• 精确质量: 460.23400
• PSA: 117.82000
• LogP: 3.92350

生物活性

• 描述: GLPG0259是具有口服活性的MAPK活化蛋白激酶5(MK5)的ATP竞争性抑制剂。GLPG0259在胶原诱导的关节炎小鼠模型中减少炎症和骨破坏。GLPG0259还抑制前列腺癌症(PCa)细胞的转移[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  MAPK-activated protein kinase 5 (MK5)[1]

• 体外研究: 第0259页能够减少炎症和骨降解介质的释放,但不影响 c-jun NH(2)-末端蛋白激酶 (JNK)、ERK和 p38地图激酶的磷酸化[1]。 GLPG0259(1-5μM；48小时)导致前列腺癌 (PCa)细胞株 LNCaP公司和 第3页中,肌动蛋白丝状减少和重塑[2]。
• 体内研究: GLPG0259(2 mg/kg、10 mg/kg；腹腔注射; 每周 2.次, 共 7.周) 在携带有前列腺癌细胞系 第3页细胞 (静脉注射)的 科学研究所米色小鼠中,抑制肿瘤细胞在肺转移[2].
• 参考文献:

  [1]. Westhovens R, et al. Oral administration of GLPG0259, an inhibitor of MAPKAPK5, a new target for the treatment of rheumatoid arthritis: a phase II, randomised, double-blind, placebo-controlled, multicentre trial. Ann Rheum Dis. 2013 May;72(5):741-4.

  [2]. Khalil MI, et al. The TLK1-MK5 Axis Regulates Motility, Invasion, and Metastasis of Prostate Cancer Cells. Cancers (Basel). 2022 Nov 22;14(23):5728.