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HDAC1,2-IN-2

HDAC1,2-IN-2用途

一种有效的选择性HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50分别为6 nM和45 nM;对HDAC3(IC50=7.0μM),HDAC8和11(IC50=20-25 uM)显示出高选择性,对HDACs 4-7无活性;增加HCT116结肠癌细胞中组蛋白H2B(H2BK5)的赖氨酸5,IC50为400 nM,抑制细胞生长,GI50为97 nM;在HCT116异种移植小鼠中表现出肿瘤生长抑制。

HDAC1,2-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
937727-03-2

[ 英文名 ]:
HDAC1,2-IN-2

HDAC1,2-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

一种有效的选择性HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50分别为6 nM和45 nM;对HDAC3(IC50=7.0μM),HDAC8和11(IC50=20-25 uM)显示出高选择性,对HDACs 4-7无活性;增加HCT116结肠癌细胞中组蛋白H2B(H2BK5)的赖氨酸5,IC50为400 nM,抑制细胞生长,GI50为97 nM;在HCT116异种移植小鼠中表现出肿瘤生长抑制。

[参考文献]

References 1. Hamblett CL, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Oct 1;17(19):5300-9. 2. Methot JL, et al. ACS Med Chem Lett. 2014 Jan 2;5(4):340-5. View Related Products by Target HDAC

HDAC1,2-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H23N5O3S

[ 分子量 ]:
449.529

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