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9-氨基喜树碱

9-氨基喜树碱用途

9-Aminocamptothecin是拓扑异构酶I的抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。

9-氨基喜树碱名称

[ CAS 号 ]:
91421-43-1

[ 中文名 ]:
9-氨基喜树碱

[ 英文名 ]:
9-Aminocamptothecin

[英文别名 ]:

MFCD00909855
Camptothecin,9-amino
9-Amino-20-camptothecin
9-Amino-camptothecin
9-AC
9-AMINO-20(S)-CAMPTOTHECIN
(20S)-9-aminocamptothecin

9-氨基喜树碱生物活性

[ 描述 ]:

9-Aminocamptothecin是拓扑异构酶I的抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Topoisomerase I

[体外研究]

在人乳腺癌(MCF-7),膀胱癌(MGH-U1)和结肠癌(HT-29)癌细胞系中,9-氨基喜树碱的细胞毒性随着药物浓度的增加和暴露时间的延长而增加。除非9-氨基喜树碱浓度超过2.7nm的阈值,否则也观察到最小的细胞杀伤[1]。 9-Aminocamptothecin抑制PC-3,PC-3M,DU145和LNCaP细胞,在药物暴露96小时后IC50值分别为34.1,10,6.5和8.9 nM [2]。

[体内研究]

9-氨基喜树碱在最低口服剂量(0.35mg/kg /天)下抑制肿瘤生长,而较高的口服剂量(0.75和1mg/kg /天)和皮下给药(4mg/kg /周)导致肿瘤消退。 9-氨基喜树碱在所有剂量下均具有良好的耐受性,在任何组中均未观察到毒性死亡或体重减轻超过10％[2]。 9-氨基喜树碱诱导55％的移植人髓细胞白血病的SCID小鼠完全缓解。口服和静脉途径同样有效。该临床前模型的结果支持在AML患者的I期试验中评价9-氨基喜树碱作为抗白血病药物[3]。

[细胞实验]

通过克隆形成测定评估9-氨基喜树碱的细胞毒性。将指数生长的细胞重新悬浮于培养基中，使用电子计数器测定细胞数，并将100-250个细胞一式三份接种到含有5mL培养基的60个15-mm培养皿上。孵育过夜后，将5μL的9-氨基喜树碱储备溶液加入培养皿中，使最终浓度为0,0.27,1.37,2.74,13.7,27.4,137和274nM。在暴露4次，8次，12次，24次，48次，72次和240次后，通过抽吸除去培养基，并将新鲜培养基加入培养皿中。不同暴露时间的每种药物浓度下的存活百分比由药物处理样品中菌落数的比例确定：对照（DMSO载体处理的）样品中的数量[1]。

[动物实验]

小鼠：在用KBM-3细胞接种后第7天开始用9-氨基喜树碱处理。使用5组，每组5只小鼠（平均体重22g），并且每周4天每天施用治疗3周，如下：1）用PBS静脉注射第1组对照小鼠; 2）组2小鼠接受1.33mg / kg 9-氨基喜树碱IV，3）组3小鼠通过管饲口服接受1.33mg / kg 9-氨基喜树碱; 4）组4小鼠接受2.0mg / kg 9-氨基喜树碱IV; 5）第5组小鼠通过强饲法口服2.0mg / kg 9-氨基喜树碱[3]。

[参考文献]

[1]. Li ML, et al. Pharmacological determinants of 9-aminocamptothecin cytotoxicity. Clin Cancer Res. 2001 Jan;7(1):168-74.

[2]. de Souza PL, et al. 9-Aminocamptothecin: a topoisomerase I inhibitor with preclinical activity in prostate cancer. Clin Cancer Res. 1997 Feb;3(2):287-94.

[3]. Jeha S, et al. Activity of oral and intravenous 9-aminocamptothecin in SCID mice engrafted with human leukemia. Leuk Lymphoma. 1998 Dec;32(1-2):159-64.

[相关活性小分子]

9-氨基喜树碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
819.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₇N₃O₄

[ 分子量 ]:
363.367

[ 闪点 ]:
449.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
363.121918

[ PSA ]:
107.44000

[ LogP ]:
0.44

[ 外观性状 ]:
橙色-黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.771

[ 储存条件 ]:
2-8°C

9-氨基喜树碱MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

9-氨基喜树碱安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 危险品运输编码 ]:
2811.0

[ 危险类别 ]:
6.1

[ 海关编码 ]:
2934999090

9-氨基喜树碱合成路线

详细合成路线

9-氨基喜树碱上下游产品

9-氨基喜树碱上游产品

9-氨基喜树碱下游产品

9-氨基喜树碱海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%