E235

E235是激活转录因子4(ATF4)的表达调节因子。E235通过激活整合应激反应(ISR)和DNA损伤反应信号来降低细胞活力。E235具有抗增殖活性,可用于肿瘤研究[1]。

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

Activates transcription factor 4, ATF4[1]

E235(1µM；2、4、8、16或 24小时)以时间依赖性方式下调了 HT1080细胞中 XBP-1s信使核糖核酸的水平[1] E235(0.1-10µM；4天或 5天)对 HT1080、RPMI-8226、B16F10、4T1、HT1080 shNT和 HT1080 shATF4细胞具有抗增殖活性[1] E235(0、1、5和 10µM4小时)以剂量依赖性方式增加了 AG1522型细胞中 p53基因的表达。 E235(1µM；2小时)增加了 AG1522型细胞中 对Chk2的表达[1] E235(0、1、5和 10µM2小时)增加了 AG1522型和 HT1080细胞中 p-p53蛋白的表达[1] E235(0、0.5、1、5和 10µM0.5小时)以剂量依赖性方式增加了 HT1080细胞中 γ-hnax的表达[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：HT1080、B16F10和AG1522细胞。浓度：0、1、5和10µM。培养时间：4h。结果：ATF4的表达呈剂量依赖性增加。蛋白质印迹分析[1]细胞系：HT1080细胞。浓度：0、0.5、1、5或10µM。孵育时间：2、4或8h。结果：p-elF2α的表达随时间和剂量的增加而增加。细胞增殖测定[1]细胞系：HT1080或RPMI-8226细胞。浓度：1µM。培养时间：0、8、16和24小时。结果：具有明显的抗增殖活性。细胞活力测定[1]细胞系：AG1522细胞。浓度：0、0.1、0.5、1和10µM。培养时间：4d。结果：以剂量依赖的方式抑制细胞活力。细胞周期分析[1]细胞系：HT1080细胞和B16F10细胞。浓度：1µM。培养时间：8、16和24小时。结果：在G2/M期引起细胞停滞。

[1]. Sayers CM, et al. Identification and characterization of a potent activator of p53-independent cellular senescence via a small-molecule screen for modifiers of the integrated stress response. Mol Pharmacol. 2013 Mar;83(3):594-604.