BBT594

BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。

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NVP-BBT594阻断GDNF介导的2D培养和3D集落形成中MCF7-LTED细胞活力的增强。添加10 pM E2,以模拟在AI治疗中复发并停止AI治疗的绝经后患者的E2水平,增加了MCF7和MCF7-LTED细胞的3D集落形成,并且这种效果被NVP-有效地恢复。 BBT594。在低水平E2,GFRα1/ GDNF刺激存在下培养的亲代T47D细胞导致3D集落形成增加,其被NVP-BBT594显着恢复。 NVP-BBT594靶向GDNF-RET信号传导并使MCF7-2A细胞对来曲唑治疗敏感。 NVP-BBT594损害GDNF介导的RET下游信号传导,并显着增强来曲唑的抗增殖作用[1]。如通过RET,ERK1/2,AKT和ER磷酸化所评估的,NVP-BBT594显示出对GDNF诱导的RET信号传导的最高抑制。 NVP-AST487和NVP-BBT594在野生型MCF7细胞中具有相当的RET抑制活性[2]。

[1]. Morandi A, et al. GDNF-RET signaling in ER-positive breast cancers is a key determinant of response and resistance to aromatase inhibitors. Cancer Res. 2013 Jun 15;73(12):3783-95.

[2]. Andreucci E, et al. Targeting the receptor tyrosine kinase RET in combination with aromatase inhibitors in ER positive breast cancer xenografts. Oncotarget. 2016 Sep 2. doi: 10.18632/oncotarget.11826. [Epub ahead of print]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白