DMAPT

DMAPT用途

DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的水溶性类似物,是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。

DMAPT名称

[ CAS 号 ]:
870677-05-7

[ 中文名 ]:
DMAPT

[ 英文名 ]:
DMAPT

DMAPT生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

NF-κB[1].

[体外研究]

DMAPT处理降低组成型NF-κB结合活性,抑制PC-3和DU145细胞的细胞增殖和活力[2]。分别用5和4μMDMAPT处理PC-3和DU145细胞,使PC-3前列腺癌细胞的群体倍增时间从23.0±5.0小时增加到42.0±3.0小时,DU145细胞的群体倍增时间从20.4±2.2小时增加到72.5±24.8小时[2]。细胞增殖测定[2]细胞系：PC-3和DU145细胞。浓度：PC-3细胞(0,2.5,5μM),DU145细胞(0和4μM)。孵化时间：24小时和48小时。结果：降低组成型NF-κB结合活性,抑制PC-3和DU145细胞的细胞增殖和活力。

[体内研究]

用DMAPT(100mg/kg,每天口服管饲7天)治疗增加了PC-3肿瘤异种移植物对X射线的敏感性[2]。 DMAPT(100 mg/kg,自出生后42至300天每周口服三次口服)治疗可减缓TRAMP小鼠的正常肿瘤发展,使可触及时间的前列腺肿瘤延长20％[3]。在TRAMP小鼠中,DMAPT进一步降低肺组织中水载体治疗组的转移面积(0.10％±0.15 SD,减少92％,p = 0.0028)[3]。动物模型：无胸腺裸鼠PC-3肿瘤异种移植[2]。剂量：100毫克/千克。给药：每天口服强饲7天。结果：PC-3肿瘤异种移植物对X射线的敏感性增加。动物模型：6周龄雄性TRAMP小鼠[3]。剂量：100毫克/千克。给药：自出生后42至300天每周口服三次口服。结果：TRAMP小鼠的正常肿瘤发展减慢,使可触及时间的前列腺肿瘤延长20％。

[参考文献]

[1]. Neelakantan S, et al. Aminoparthenolides as novel anti-leukemic agents: Discovery of the NF-kappaB inhibitor, DMAPT (LC-1). Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 1;19(15):4346-9.

[2]. Mendonca MS, et al. DMAPT inhibits NF-κB activity and increases sensitivity of prostate cancer cells to X-rays in vitro and in tumor xenografts in vivo. Free Radic Biol Med. 2017 Nov;112:318-326.

[3]. Morel KL, et al. Chronic low dose ethanol induces an aggressive metastatic phenotype in TRAMP mice, which is counteracted by parthenolide. Clin Exp Metastasis. 2018 Oct;35(7):649-661.

DMAPT物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₇NO₃

[ 分子量 ]:
293.40

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

DMAPT

DMAPT用途

DMAPT名称

DMAPT生物活性

DMAPT物理化学性质

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