【INCB9471】INCB9471 CAS号:869769-98-2【结构式性质活性】-化源网

人PBMC中有效的,选择性的和口服生物可利用的CCR5拮抗剂IC50为6.5 nM,Kd为3.1 nM；抑制CCR5介导的信号传导事件,如细胞内钙动员,ERK磷酸化和CCR5受体内化,IC50值分别为16,3和1.5 nM；证明了针对R5 HIV-1菌株的抗HIV-1活性,这些菌株代表了主要的进化枝,包括A,B,C,D,E,F,G和J,PBMC的平均IC50为9 nM；也是一种有效的抑制剂。突变HIV-1变体对其他药物具有抗性,包括NRTI,NNRTI,PI和融合抑制剂T20。HIV感染1期临床

[ 描述 ]:

人PBMC中有效的,选择性的和口服生物可利用的CCR5拮抗剂IC50为6.5 nM,Kd为3.1 nM；抑制CCR5介导的信号传导事件,如细胞内钙动员,ERK磷酸化和CCR5受体内化,IC50值分别为16,3和1.5 nM；证明了针对R5 HIV-1菌株的抗HIV-1活性,这些菌株代表了主要的进化枝,包括A,B,C,D,E,F,G和J,PBMC的平均IC50为9 nM；也是一种有效的抑制剂。突变HIV-1变体对其他药物具有抗性,包括NRTI,NNRTI,PI和融合抑制剂T20。HIV感染1期临床

[参考文献]

References 1. Xue CB, et al. ACS Med Chem Lett. 2010 Aug 25;1(9):483-7. 2. Shin N, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jul;338(1):228-39. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR) HIV Infection

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
639.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₄₀F₃N₅O₂

[ 分子量 ]:
559.666

[ 闪点 ]:
340.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
559.313416

[ LogP ]:
2.63

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.582

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