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Velusetrag hydrochloride

Velusetrag hydrochloride用途

Velusetrag(TD-5108)是一种有效的选择性和口服5-HT4受体激动剂,pKi为7.7,选择性比其他5-HT受体高500倍;选择性比其他生物胺受体高25倍,对hERG通道没有影响;增加犬窦的收缩力,具有比替加色罗更高效力的十二指肠和空肠在豚鼠,大鼠和狗胃肠道中表现出强大的体内活性。其他适应症2期临床

Velusetrag hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
866933-51-9

[ 英文名 ]:
Velusetrag hydrochloride

[英文别名 ]:

Velusetrag hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Velusetrag(TD-5108)是一种有效的选择性和口服5-HT4受体激动剂,pKi为7.7,选择性比其他5-HT受体高500倍;选择性比其他生物胺受体高25倍,对hERG通道没有影响;增加犬窦的收缩力,具有比替加色罗更高效力的十二指肠和空肠在豚鼠,大鼠和狗胃肠道中表现出强大的体内活性。其他适应症2期临床

[参考文献]

References 1. Beattie DT, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jul;378(1):139-47. 2. Smith JA, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jul;378(1):125-37. 3. Manini ML, et al. Neurogastroenterol Motil. 2010 Jan;22(1):42-9, e7-8. 4. Long DD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Oct 1;22(19):6048-52. View Related Products by Target 5-HT Receptor Other Indication

Velusetrag hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H37ClN4O5S

[ 分子量 ]:
541.103

[ 精确质量 ]:
540.217346

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