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来沙木单抗

来沙木单抗用途

Lexatumumab(HGS-ETR2)是一种人激动性TRAIL受体2(TRAIL-R2,DR5,APO-2)IgG4κ型单克隆抗体。Lexatumumab诱导恶性间皮瘤细胞凋亡。Lexatumumab可用于恶性胸膜间皮瘤(MPM)研究[1]。

来沙木单抗名称

[ CAS 号 ]:
845816-02-6

[ 中文名 ]:
来沙木单抗

[ 英文名 ]:
Lexatumumab

来沙木单抗生物活性

[ 描述 ]:

Lexatumumab(HGS-ETR2)是一种人激动性TRAIL受体2(TRAIL-R2,DR5,APO-2)IgG4κ型单克隆抗体。Lexatumumab诱导恶性间皮瘤细胞凋亡。Lexatumumab可用于恶性胸膜间皮瘤(MPM)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TRAIL-R2[1]


[体外研究]

顺铂(HY-17394)与Lexatumumab的组合协同抑制细胞生长并增强凋亡死亡[1]。Lexatumumab(0-10µg/ml,72小时)在不同的黑色素瘤细胞系中诱导不同程度的细胞死亡[2]。细胞活力测定[2]细胞系：黑色素瘤细胞系浓度：0.01、0.1、1.0和10.0µg/ml培养时间：72小时结果：在不同细胞系中诱导不同程度的细胞死亡。

[体内研究]

利沙图单抗(10mg/kg,静脉注射,每周两次)与达卡巴嗪(HY-B0078)联合使用可提高体内抗肿瘤效果[2]。动物模型：FEMX-1异种移植物小鼠[2]剂量：10mg/kg,10mg/kg+达卡巴嗪(62.5mg/kg,每周一次,腹腔注射)给药：静脉注射,每周两次结果：与达卡巴嗪联合使用时体内抗肿瘤作用增强(HY-B0078)。诱导livin分裂成其截短的促凋亡形式,这是一种先前显示能加速细胞凋亡的化合物。

[参考文献]

[1]. Belyanskaya LL, et al. Human agonistic TRAIL receptor antibodies Mapatumumab and Lexatumumab induce apoptosis in malignant mesothelioma and act synergistically with cisplatin. Mol Cancer. 2007 Oct 22;6:66.  

[2]. Engesæter B, et al. Dacarbazine and the agonistic TRAIL receptor-2 antibody lexatumumab induce synergistic anticancer effects in melanoma. PLoS One. 2012;7(9):e45492.  

来沙木单抗物理化学性质

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