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楝酰胺

楝酰胺用途

Rocaglamide是一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。

楝酰胺名称

[ CAS 号 ]:
84573-16-0

[ 中文名 ]:
楝酰胺

[ 英文名 ]:
Rocaglamide

[中文别名 ]:

洛克米兰酰胺

[英文别名 ]:

Rocaglamide

楝酰胺生物活性

[ 描述 ]:

Rocaglamide是一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> NF-κB

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

HSF1:50 nM (IC50)

[体外研究]

罗格列胺增强TRAIL诱导的抗性HCC细胞凋亡。仅用Rocaglamide治疗导致9％HepG2和11％Huh-7细胞凋亡,用TRAIL处理诱导16％HepG2和17％Huh-7细胞凋亡。然而,Rocaglamide和TRAIL的组合在55％HepG2和57％Huh-7细胞中诱导细胞凋亡,这显然不仅仅是加性效应。通过使用结晶紫染色测量细胞活力获得类似的结果。 Rocaglamide有可能使高度耐化学药物的HepG2和Huh-7细胞对基于TRAIL的疗法敏感[2]。

[体内研究]

与对照组相比,Rocaglamide治疗组的肿瘤体积为45±12％。与对照组相比,罗格列胺显着抑制肿瘤生长。用Rocaglamide治疗不会导致体重减轻,并且在治疗期间小鼠中没有观察到明显的毒性迹象,这表明Rocaglamide通常耐受良好[2]。

[细胞实验]

将HepG2和Huh-7细胞（1×10 4 /孔）接种在96孔板中的完全培养基中并孵育24小时。然后将细胞暴露于100nM Rocaglamide和/或100ng / mL TRAIL 24小时。用DMSO处理对照细胞，其浓度等于用于药物处理细胞的浓度。然后除去完整的培养基，并向每个孔中加入MTT（200μL，0.5mg / mL，在含10％FBS的DMEM中），并将板在37℃下在潮湿的培养箱中温育2小时。然后从孔中除去溶液，并在搅拌之前向每个孔中加入200μLDMSO。使用酶标仪（Bio-Tek ELx800）读取570nm处的吸光度。载体处理细胞的值被认为表示100％存活率。此外，进行结晶紫测定。简而言之，将细胞（1×105 / mL）接种在12孔板中12小时，并用TRAIL（0-100ng / mL）和/或RocA（1-100nM）处理12小时。用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤处理过的细胞，用4％多聚甲醛固定15分钟，并用结晶紫染色另外30分钟[2]。

[动物实验]

小鼠[2]将悬浮在100μL混合物（等体积的DMEM和Matrigel）中的Huh-7细胞（3×106）皮下植入10只雌性SCID小鼠（6周龄）的右侧，然后随机分为两组，其中一组接受腹腔注射罗格列胺（2.5μg/ kg在80μL橄榄油中; n = 5），另一组用作载体对照，仅接受橄榄油（n = 5）。这些治疗每天进行一次，持续32天，并且每周测量两次动物的肿瘤体积和体重。使用以下公式计算肿瘤体积（mm 3）：肿瘤体积= LS2 / 2，其中L是最长直径，S是最短直径。在实验结束时，处死小鼠并收获肿瘤样品，在福尔马林中固定并包埋在石蜡中作为组织切片用于免疫组织化学分析。

[参考文献]

[1]. Santagata S, et al. Tight coordination of protein translation and heat shock factor 1 activation supports the anabolic malignant state. Science. 2013 Jul 19; 341(6143): 1238303.

[2]. Luan Z, et al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep

[相关活性小分子]

楝酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
667.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₁NO₇

[ 分子量 ]:
505.559

[ 闪点 ]:
357.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
505.210052

[ PSA ]:
97.69000

[ LogP ]:
3.10

[ 外观性状 ]:
colorless

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.634

[ 储存条件 ]:
?20°C

楝酰胺MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

楝酰胺安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

楝酰胺文献

Inhibitors of Translation Targeting Eukaryotic Translation Initiation Factor 4A-Chapter Twenty

Meth. Enzymol. 511 , 437-61, (2012)

The RNA helicases eIF4AI and eIF4AII play key roles in recruiting ribosomes to mRNA templates during eukaryotic translation initiation. Small molecule inhibitors of eIF4AI and eIF4AII have been useful...

Rocaglamide sensitizes leukemic T cells to activation-induced cell death by differential regulation of CD95L and c-FLIP expression.

Cell Death Differ. 16(9) , 1289-99, (2009)

Drugs with tumor selectivity may have an important benefit in chemotherapies. We have previously shown that Rocaglamide(s), derived from the medicinal plant Aglaia, kills various leukemic cells throug...

Cyclorocaglamide, the first bridged cyclopentatetrahydrobenzofuran, and a related "open chain" rocaglamide derivative from Aglaia oligophylla.

J. Nat. Prod. 66(1) , 80-5, (2003)

Two rocaglamide-related natural products, the previously known compound 6-demethoxy-10-hydroxy-11-methoxy-6,7-methylendioxyrocaglamide (3), and cyclorocaglamide (4), its 8b,10-anhydro analogue, have b...

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