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β-Secretase Inhibitor IV

β-Secretase Inhibitor IV用途

β-Secretase Inhibitor IV 是一种有效的具有细胞活性的 BACE-1 抑制剂,在 BACE-1 浓度分别为 2 nM 和 100 pM 时,IC50 分别为 15.6 和 16.3 nM。

β-Secretase Inhibitor IV名称

[ CAS 号 ]:
797035-11-1

[ 中文名 ]:
β-分泌酶抑制剂IV

[ 英文名 ]:
β-Secretase Inhibitor IV

β-Secretase Inhibitor IV生物活性

[ 描述 ]:

β-Secretase Inhibitor IV 是一种有效的具有细胞活性的 BACE-1 抑制剂,在 BACE-1 浓度分别为 2 nM 和 100 pM 时,IC50 分别为 15.6 和 16.3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 15.3±0.6 nM (BACE-1), 230±26 nM (BACE-2), 7620±210 nM (Cathepsin D)[1]


[体外研究]

在细胞培养测定中,β-分泌酶抑制剂IV(化合物2)抑制Aβ肽的产生,EC50为43nM。 β-分泌酶抑制剂IV有效抑制HEK293T细胞分泌sAPP_NF和EV40,IC50接近30 nM [1]。

[参考文献]

[1]. Pietrak BL, et al. Biochemical and cell-based assays for characterization of BACE-1 inhibitors. Anal Biochem. 2005 Jul 1;342(1):144-51.


[相关活性小分子]

维罗司他 | N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 | Lanabecestat | (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 | 小檗红碱氯化物 | AZD3839自由基 | LX2343 | PF-06751979 | 槐黄醇 | BACE-IN-1 | BACE1-IN-1

β-Secretase Inhibitor IV物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H38N4O5S

[ 分子量 ]:
578.72

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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