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DPBQ

DPBQ用途

DPBQ 是一种 p53 激活剂。

DPBQ名称

[ CAS 号 ]:
7029-89-2

[ 中文名 ]:
DPBQ

[ 英文名 ]:
DPBQ

DPBQ生物活性

[ 描述 ]:

DPBQ 是一种 p53 激活剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

p53[1]


[体外研究]

DPBQ引发细胞凋亡和细胞死亡,并且对4N细胞的作用具有选择性。 DPBQ引发p53的表达和磷酸化,这种作用对四倍体细胞具有特异性。在DPBQ存在下,TP53的敲低可恢复四倍体细胞的增殖[1]。

[激酶实验]

对于Western印迹分析,用DMSO,50ng / mL多柔比星或1μMDPBQ处理2N和4N RPE1细胞48小时。用SDS-PAGE电泳和半干转移进行蛋白质印迹。通过化学发光分析样品。 β-肌动蛋白用作蛋白质加载对照[1]。

[细胞实验]

对于细胞凋亡测定,将2N和4N RPE1细胞用DMSO,60nM星形孢菌素或1μMDPBQ处理48小时。通过膜联蛋白V-PE / 7-AAD凋亡检测试剂盒评估细胞凋亡。对于流式细胞术分析,将右上象限和右下象限中的阳性细胞百分比相加以给出凋亡细胞的总数。进行三次独立的重复[1]。

[参考文献]

[1]. Choudhary A, et al. Identification of Selective Lead Compounds for Treatment of High-Ploidy Breast Cancer. Mol Cancer Ther. 2016 Jan;15(1):48-59.


[相关活性小分子]

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | 伊达萨努特林(RG-7388) | 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 | AMG 232 | 环状抑制剂-α氢溴酸盐 | 维生素E醋酸酯 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | PRIMA-1Met | HDM201 | SAR405838 | RITA | NVP-CGM097 | N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 | SJ-172550

DPBQ物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H14N2O2

[ 分子量 ]:
362.38

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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