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Episilvestrol

Episilvestrol用途

Episilvestrol 是 silvestrol 的衍生物,从 Aglaia silvestris 中分到,能够抑制 eIF4A 靶作用的转录过程。

Episilvestrol名称

[ CAS 号 ]:
697235-39-5

[ 中文名 ]:
Episilvestrol

[ 英文名 ]:
Episilvestrol

[英文别名 ]:

5'''-episilvestrol
CS-0743
Episilvestrol
2''-Episilvestrol

Episilvestrol生物活性

[ 描述 ]:

Episilvestrol 是 silvestrol 的衍生物,从 Aglaia silvestris 中分到,能够抑制 eIF4A 靶作用的转录过程。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 真核起始因子(eIF)

天然产物 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

eIF4A[1]

[体外研究]

Episilvestrol是一种特异性eIF4A靶向翻译抑制剂,具有抗肿瘤活性[1]。 Episilvestrol对几种人癌细胞系具有细胞毒活性,如Lu1,LNCaP,MCF-7和HUVEC细胞,ED50分别为3.8,3.8,5.5和15.3 nM [2]。 Episilvestrol对NCI-H460和MCF-7细胞的细胞增殖的GI50在第一次测试后为17.96nM和17.96nM,在2个月后通过SRB测定为15.6nM和18.7nM。 Episilvestrol还抑制HK1细胞和EBV阳性C666.1 NPC细胞[3]。

[细胞实验]

将总共1×10 4 HK1细胞/孔或3×10 4 C666.1细胞/孔接种到96-多孔微量滴定板中。在接种后24小时，吸出培养基并用含有各种浓度的silvestrol或Episilvestrol的新鲜培养基替换。载体对照培养物仅接受DMSO。然后将细胞在含有5％CO 2的气氛中于37℃温育24小时。使用MTS测定法测量孵育期结束时的活细胞数。读取490nm处的吸光度并用在630nm处测量的非特异性吸光度减去。含有不含细胞的培养基的孔用作空白。细胞活力计算为与对照细胞相比的百分比，对照细胞任意分配100％生存力。从剂量 - 反应曲线[3]图形获得半数最大抑制浓度（IC50）值。

[参考文献]

[1]. Chambers JM, et al. Synthesis of biotinylated episilvestrol: highly selective targeting of the translation factors eIF4AI/II. Org Lett. 2013 Mar 15;15(6):1406-9.

[2]. Hwang BY, et al. Silvestrol and episilvestrol, potential anticancer rocaglate derivatives from Aglaia silvestris. J Org Chem. 2004 May 14;69(10):3350-8.

[3]. Daker M, et al. Inhibition of nasopharyngeal carcinoma cell proliferation and synergism of cisplatin with silvestrol and episilvestrol isolated from Aglaia stellatopilosa. Exp Ther Med. 2016 Jun;11(6):2117-2126. Epub 2016 Mar 29.

[相关活性小分子]