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氨萘非特

氨萘非特用途

Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。

氨萘非特名称

[ CAS 号 ]:
69408-81-7

[ 中文名 ]:
氨萘非特

[ 英文名 ]:
Amonafide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Amonifide
amonafide
AS-1413
5-Aminomitonafide
Nafidimide
Benzisoquinolinedione
Quinamed
Amonafidum [Latin]
Xanafide

氨萘非特生物活性

[ 描述 ]:

Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Topoisomerase II

[体外研究]

Amonafide是拓扑异构酶II抑制剂和DNA嵌入剂,通过阻断Topo II与DNA的结合诱导凋亡信号传导[1]。 Amonafide产生蛋白质相关的DNA切割,单链断裂(SSB)和DPC和DNA双链切割。 Amonafide(Nafidimide,400 nM-2.4μM)以剂量依赖的方式降低白血病细胞系的集落形成能力[2]。 Amonafide(0.05-0.4μg/ mL)可减少多种肿瘤生长。然而,与标准药物(5-氟尿嘧啶,丝裂霉素C,顺铂和依托泊苷)相比,Amonafide仅对12％的肿瘤具有活性,这些药物对人骨髓抑制范围内超过40％的肿瘤具有活性[3]。 Amonafide抑制HT-29,HeLa和PC-3细胞系的生长,IC50分别为4.67,2.73和6.38μM[4]。

[细胞实验]

在测量1小时药物处理后存活的实验中，将2×10 6个细胞重悬于2mL温度（37℃）的含5％PCS的HBSS中;加入小于50μL即可达到合适的药物（Amonafide）水平。将细胞在37℃温育60分钟，然后加入10mL冰冷的PBS。然后将细胞在4℃下以200×g离心10分钟。重复洗涤一次，将细胞重悬于含有5％PCS的HBSS中，并加入到琼脂培养基混合物中以评估存活的克隆形成细胞[2]。

[参考文献]

[1]. Allen SL, et al. Amonafide: a potential role in treating acute myeloid leukemia. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Jul;20(7):995-1003.

[2]. Andersson BS, et al. In vitro toxicity and DNA cleaving capacity of benzisoquinolinedione (nafidimide; NSC 308847) in human leukemia. Cancer Res. 1987 Feb 15;47(4):1040-4.

[3]. Ajani JA, et al. In vitro activity of amonafide against primary human tumors compared with the activity of standard agents. Invest New Drugs. 1988 Jun;6(2):79-85.

[相关活性小分子]

氨萘非特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
500.2±35.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
162-164ºC

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₇N₃O₂

[ 分子量 ]:
283.325

[ 闪点 ]:
256.3±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
283.132080

[ PSA ]:
68.33000

[ LogP ]:
0.06

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

氨萘非特毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: QK5610000

CHEMICAL NAME :: Naphthalimide, 3-amino-N-(2-(dimethylamino)ethyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 69408-81-7

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 5

MOLECULAR FORMULA :: C16-H17-N3-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 283.36

WISWESSER LINE NOTATION :: T666 1A M CVNVT&&J D2N1&1 HZ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 67 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain

TYPE OF TEST :: LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Mammal - dog

DOSE/DURATION :: >18400 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - tremor Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea Gastrointestinal - changes in structure or function of salivary glands

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: DNA damage

TEST SYSTEM :: Rodent - mouse Leukocyte

DOSE/DURATION :: 50 umol/L

REFERENCE :: BCPCA6 Biochemical Pharmacology. (Pergamon Press Inc., Maxwell House, Fairview Park, Elmsford, NY 10523) V.1- 1958- Volume(issue)/page/year: 34,3845,1985

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氨萘非特名称

氨萘非特生物活性

氨萘非特物理化学性质

氨萘非特毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

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详细合成路线

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