[2S-[2R[R(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide

用途

MK771是一种促甲状腺激素释放激素类似物。MK771诱导眨眼和前爪舔。MK771具有研究吗啡戒断综合征的潜力[1][2]。

名称

[ 英文名 ]:
[2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide

[英文别名 ]:

<*>Aad-His-Tzl-NH2

生物活性

[ 描述 ]:

MK771是一种促甲状腺激素释放激素类似物。MK771诱导眨眼和前爪舔。MK771具有研究吗啡戒断综合征的潜力[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

MK771(5 mg/kg腹腔注射) 诱导小鼠眨眼和前爪舔[1]。 MK771(10 ng-10µg/小鼠；静脉注射)在小鼠体内产生高热反应[2]。动物模型：20-30 g,雄性MF1小鼠[1]剂量：5 mg/kg给药：I.p.结果：急性分离和配对小鼠均诱导眨眼和前爪舔。动物模型：20-30 g,雄性MF1小鼠[1]剂量：0.25-60 mg/kg给药：I.p.结果：诱导眨眼呈钟形,ED50值为1.72 mg/kg。动物模型：25-30 g,雄性Swiss Webster小鼠[2]剂量：10 ng-10µg/小鼠给药：I.c.v.结果：产生4小时的高热反应,然后恢复正常温度。

[参考文献]

[1]. McCreary AC, et al. The thyrotrophin-releasing hormone analogue MK771 induces tic-like behaviours: the effects of dopamine D1 and D2 receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 1999 Mar 12;369(1):1-9.

[2]. Bhargava HN, et al. Comparative effects of thyrotropin releasing hormone, MK-771 and DN-1417 on morphine abstinence syndrome. Psychopharmacology (Berl). 1985;87(2):141-6.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.449g/cm3

[ 沸点 ]:
1023.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₂N₆O₄S

[ 分子量 ]:
394.44900

[ 闪点 ]:
572.6ºC

[ 精确质量 ]:
394.14200

[ PSA ]:
183.55000

[ LogP ]:
0.69630

[ 折射率 ]:
1.632

[2S-[2R[R(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

详细合成路线

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