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巴维昔单抗

巴维昔单抗用途

巴维妥昔单抗(抗人磷脂酰丝氨酸重组抗体)是一种磷脂酰丝氨酸(PS)靶向单克隆抗体,通过靶向肿瘤血管系统和重新激活抗肿瘤免疫来抑制肿瘤生长。巴维妥昔单抗加紫杉醇(HY-B0015)和卡铂(HY-17393)对非小细胞肺癌的抑制作用增强[1]。

巴维昔单抗名称

[ CAS 号 ]:
648904-28-3

[ 中文名 ]:
巴维昔单抗

[ 英文名 ]:
Bavituximab

巴维昔单抗生物活性

[ 描述 ]:

巴维妥昔单抗(抗人磷脂酰丝氨酸重组抗体)是一种磷脂酰丝氨酸(PS)靶向单克隆抗体,通过靶向肿瘤血管系统和重新激活抗肿瘤免疫来抑制肿瘤生长。巴维妥昔单抗加紫杉醇(HY-B0015)和卡铂(HY-17393)对非小细胞肺癌的抑制作用增强[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

Phosphatidylserine (PS)[1]


[体外研究]

巴维妥昔单抗通过血清蛋白β2-糖蛋白1(β2GP1)与暴露的磷脂酰丝氨酸(PS)分子结合[1]。巴维妥昔单抗结合PS诱导抗体依赖性细胞毒性,导致肿瘤血管破坏[1]。巴维妥昔单抗(10μg/mL；48小时)通过10μM索拉非尼诱导HUVEC和bEnd.3细胞暴露,与暴露的磷脂酰丝氨酸(PS)结合[2]。

[体内研究]

索拉非尼在小鼠肿瘤模型中诱导阴离子磷脂暴露。巴维妥昔单抗(100μg/小鼠；静脉注射；单剂量；索拉非尼治疗后48小时)在体内追踪磷脂酰丝氨酸暴露[2]。动物模型：皮下携带PLC/PRF/5、C3A和Huh7肿瘤的小鼠[2]剂量：100μg/小鼠(巴维妥昔单抗/β2GP1)给药：单次静脉注射；索拉非尼治疗后48小时(100 mg/kg；口服；单剂量)结果：肿瘤小鼠体内存在微量磷脂酰丝氨酸暴露。

[参考文献]

[1]. Digumarti R, et al. Bavituximab plus paclitaxel and carboplatin for the treatment of advanced non-small-cell lung cancer. Lung Cancer. 2014 Nov;86(2):231-6.  

[2]. Cheng X, et al. Antibody-Mediated Blockade of Phosphatidylserine Enhances the Antitumor Effect of Sorafenib in Hepatocellular Carcinomas Xenografts. Ann Surg Oncol. 2016 Dec;23(Suppl 5):583-591.  

巴维昔单抗物理化学性质

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