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亚美克松

亚美克松用途

Imexon 是一种氮杂环丙烷类化合物，具有抗癌的功效。

亚美克松名称

[ CAS 号 ]:
59643-91-3

[ 中文名 ]:
亚美克松

[ 英文名 ]:
Imexon

[中文别名 ]:

伊美克

[英文别名 ]:

Imexonum [INN-Latin]
Imexon
4-Imino-1,3-diazabicyclo(3.1.0)hexan-2-one
4-amino-1,3-diaza-bicyclo[3.1.0]hex-3-en-2-one
EINECS 261-838-2
1,3 diaza 4 imino 2 oxobicyclo[3.1.0]hexane

亚美克松生物活性

[ 描述 ]:

Imexon 是一种氮杂环丙烷类化合物,具有抗癌的功效。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Imexon在ER中诱导氧化应激,激活ER应激反应。 Imexon没有显着改变eIF2B5的水平,但是eIF2alpha磷酸化的剂量依赖性增加,以及MiaPaCa-2,Panc-1和BxPC3细胞中GTP交换蛋白eIF2B2水平的增加[ 1]。 Imexon在人A375黑素瘤细胞中诱导单链断裂,但与对照相比,每种药物仅在最高浓度下显着。 Imexon加DTIC细胞毒性是添加剂[2]。 Imexon显示对MiaPaCa-2,Panc-1和BxPC3的抑制活性,IC50分别为275.5±54.2,147.4±4.7和355.7±114.7μM[3]。

[体内研究]

Imexon与DTIC组合导致非肿瘤小鼠的血浆imexon峰值水平增加。两种药物的组合使血浆imexon AUC增加22％(p = 0.026)。 Imexon(100 mg/kg /天,iv)治疗可降低携带人A375黑素瘤肿瘤的SCID小鼠的体重,但肿瘤生长无显着差异[2]。与GEM组合的Imexon(100mg/kg)显示SCID小鼠中Panc-1肿瘤生长的协同抑制。

[细胞实验]

通过代谢活性细胞将刃天青转化为试卤灵来计算siRNA筛选实验的细胞存活率，得到荧光产物。使用甲基 - 噻唑基 - 二苯基 - 四唑溴化物（MTT）测定法进行eIF2b沉默的验证性生长抑制测定。与未处理的细胞相比，细胞生长抑制数据表示为存活百分比。 IC50定义为产生50％生长抑制所需的药物浓度。

[动物实验]

在25-30g雄性SCID小鼠（n = 8 /组）中评估组合对体内肿瘤生长的影响。小鼠皮下接受5×106个A375细胞，并在第30天配对，此时平均肿瘤负荷约为100mm 3。第二天开始治疗，如下：（i）盐水载体对照; （ii）80毫克/千克/天DTIC; （iii）100毫克/千克/天的imexon; （iv）两种药物的剂量相同。药物连续施用（ip）连续9天，并且在DTIC结合前15分钟施用imexon。每3-4天测量肿瘤负荷和体重。肿瘤负荷（mm 3）计算为（长度×宽度2）/ 2。

[参考文献]

[1]. Sheveleva EV, et al. Imexon induces an oxidative endoplasmic reticulum stress response in pancreatic cancer cells. Mol Cancer Res. 2012 Mar;10(3):392-400.

[2]. Samulitis BK, et al. Interaction of dacarbazine and imexon, in vitro and in vivo, in human A375 melanoma cells. Anticancer Res. 2011 Sep;31(9):2781-5.

[3]. Roman NO, et al. Imexon enhances gemcitabine cytotoxicity by inhibition of ribonucleotide reductase. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Jan;67(1):183-92.

[相关活性小分子]

亚美克松物理化学性质

[ 密度 ]:
2.26g/cm3

[ 沸点 ]:
231.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄H₅N₃O

[ 分子量 ]:
111.10200

[ 精确质量 ]:
111.04300

[ PSA ]:
55.96000

[ 折射率 ]:
2.069

[ 储存条件 ]:
2-8℃

亚美克松安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

亚美克松海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%