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Calmidazolium chloride

Calmidazolium chloride用途

Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂,拮抗CaM依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶活化, IC50 分别为0.15和0.35 μM。也用于抗癌研究。它结合CaMK的Kd 值为3 nM。

Calmidazolium chloride名称

[ CAS 号 ]:
57265-65-3

[ 中文名 ]:
Calmidazolium chloride

[ 英文名 ]:
Calmidazolium chloride

[英文别名 ]:

Calmidazolium chloride生物活性

[ 描述 ]:

Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂,拮抗CaM依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶活化, IC50 分别为0.15和0.35 μM。也用于抗癌研究。它结合CaMK的Kd 值为3 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Kd: 3 nM (Calmodulin)[3]


[体外研究]

氯化咪唑鎓广泛用作钙调蛋白(CaM)拮抗剂,但也已知在某些癌细胞系中诱导细胞凋亡。氯化咪唑鎓(3,5,7,10μM,30分钟-24小时)抑制小鼠F9ECC的生长[2]。细胞活力测定[2]细胞系:小鼠F9 ECCs浓度:3,5,7,10μM孵育时间:30分钟-24小时结果:氯化咪唑铵处理的F9ECC和E14胚胎干细胞的IC50分别为8.18μM和12.69μM [2]。

[参考文献]

[1]. Gietzen K, et al. Comparison of the calmodulin antagonists compound 48/80 and calmidazolium. Biochem J. 1983 Dec 15;216(3):611-6.

[2]. Lee J, et al. Calmidazolium chloride inhibits growth of murine embryonal carcinoma cells, a model of cancer stem-like cells. Toxicol In Vitro. 2016 Sep;35:86-92.

[3]. Budu A, et al. Calmidazolium evokes high calcium fluctuations in Plasmodium falciparum. Cell Signal. 2016 Mar;28(3):125-135.

Calmidazolium chloride物理化学性质

[ 沸点 ]:
724.9ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
172-176ºC

[ 分子式 ]:
C31H23Cl7N2O

[ 分子量 ]:
687.698

[ 精确质量 ]:
683.963013

[ PSA ]:
18.04000

[ LogP ]:
7.29580

[ 储存条件 ]:
-20℃

Calmidazolium chlorideMSDS

Calmidazolium chloride安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Calmidazolium chloride文献

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

Genetic mapping of targets mediating differential chemical phenotypes in Plasmodium falciparum.

Nat. Chem. Biol. 5 , 765-71, (2009)

Studies of gene function and molecular mechanisms in Plasmodium falciparum are hampered by difficulties in characterizing and measuring phenotypic differences between individual parasites. We screened...

Modifying culture conditions in chemical library screening identifies alternative inhibitors of mycobacteria.

Antimicrob. Agents Chemother. 53 , 5279-83, (2009)

In this study, application of a dual absorbance/fluorescence assay to a chemical library screen identified several previously unknown inhibitors of mycobacteria. In addition, growth conditions had a s...


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