螺莫司汀
螺莫司汀用途
NCI172112 是一种经典的双功能烷化剂,是为了开发有效抗中枢神经系统肿瘤而合成的一种抗肿瘤剂。
螺莫司汀名称
[ CAS 号 ]:
56605-16-4
[ 中文名 ]:
螺莫司汀
[ 英文名 ]:
Spiromustine
[英文别名 ]:
- Spirohydantoin mustard
- Spiromustine
- NCI172112
螺莫司汀生物活性
[ 描述 ]:
NCI172112 是一种经典的双功能烷化剂,是为了开发有效抗中枢神经系统肿瘤而合成的一种抗肿瘤剂。
[ 相关类别 ]:
[体内研究]
NCI172112(螺乙内酰芥菜,SHM)可能作为跨越血脑屏障的载体[1]。测量给予[2-氯乙基-U-14C] NCI172112或[乙内酰脲-4-14C] NCI172112(3.13mg/kg.iv)后大鼠尿液和粪便中放射性的累积排泄。给药后4小时,用[乙内酰脲-14C] NCI172112处理的大鼠的尿中排出的放射性显着(P <0.005)大于[乙基-14C] NCI172112。然而,到24小时,用两种标记物质在尿液中回收约50%的剂量。粪便中放射性的清除是缓慢的,但是对于肾脏排泄,对于乙内酰脲-14C部分来说明显更大。在接受单次给予[乙内酰脲-14C] NCI172112的大鼠的呼出气中未发现放射性,并且在给予[乙基-14C] NCI172112后测量小于1%。 [14C] NCI172112给予胆管插管大鼠后4小时放射性肾清除率相似,乙基-14C为14.1±2.9和17.5±2.1%,乙内酰脲-14C为34.5±2.5和33.1±6.3%剂量分别为3.13和6.25 mg/kg后出现在尿液中的剂量。在给予[14 C] NCI172112(1mg/kg,iv)的狗中也观察到两种标记物的4小时尿排泄的差异。乙内酰脲-14C和乙基-14C消除的百分比分别为29.4±2.7%和17.2±3.5%(P <0.05)[2]。
[动物实验]
大鼠[2]雄性Sprague-Dawley大鼠(190-240g)用戊巴比妥(30mg / kg ip)轻度麻醉,并将溶于DMSO中的[14C] NCI172112(2μCi/大鼠,3.13mg / kg)注射到股骨中静脉。将动物单独饲养在玻璃代谢笼中,获取食物和水96小时,分别收集尿液和粪便。在96小时,用过量的戊巴比妥杀死大鼠,并将每个屠体在4体积%中均质化。用Waring搅拌机加水。药物溶液等分试样的放射性。用15mL磷光体通过液体闪烁计数测量和尿液。狗[2]雌性猎狐犬,体重15-20公斤,用戊巴比妥(30毫克/千克)麻醉,并在整个实验过程中使用戊巴比妥添加剂保持这种状态。通过插入股静脉的导管将1mL DMSO中的[14 C] NCI172112(50-60μCi,1mg / kg)给予狗。通过留置导管以1分钟至4小时的定时间隔从股动脉取出血液样品,并转移至在碎冰上冷却的肝素化管中。立即取出0.5mL等分试样并用3mL 2mL体积提取。冷甲苯。将剩余的血液离心,并用NCS消化0.5mL等分试样的血浆,用2mL体积提取。用甲苯稀释或用2mL 10%三氯乙酸稀释。从狗血的初始采样到提取或pptn的开始。血浆程序,经过8-14分钟。
[参考文献]
[相关活性小分子]
磺丁基-β-环糊精钠盐
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环孢霉素A
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2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸
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1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
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GW4869
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乙莫克舍
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(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)
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Mitoquinone甲磺酸盐
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GSK2795039
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CBIC2
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BAPTA-AM
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AP20187
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GKT137831
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D-(-)-荧光素
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单响尾蛇毒蛋白
螺莫司汀物理化学性质
[ 密度 ]:
1.29g/cm3
[ 熔点 ]:
125.5°C
[ 分子式 ]:
C14H23Cl2N3O2
[ 分子量 ]:
336.25700
[ 精确质量 ]:
335.11700
[ PSA ]:
52.65000
[ LogP ]:
2.28740
[ 折射率 ]:
1.56
[ 储存条件 ]:
2-8℃
螺莫司汀毒性和生态
CHEMICAL IDENTIFICATION
- RTECS NUMBER :
- HM2508000
- CHEMICAL NAME :
- 1,3-Diazaspiro(4.5)decane-2,4-dione, 3-(2-(bis(2-chloroethyl)amino)ethyl)-
- CAS REGISTRY NUMBER :
- 56605-16-4
- BEILSTEIN REFERENCE NO. :
- 0757144
- LAST UPDATED :
- 199612
- DATA ITEMS CITED :
- 7
- MOLECULAR FORMULA :
- C14-H23-Cl2-N3-O2
- MOLECULAR WEIGHT :
- 336.30
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA
- TYPE OF TEST :
- TDLo - Lowest published toxic dose
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intravenous
- SPECIES OBSERVED :
- Human
- DOSE/DURATION :
- 243 ug/kg/3W-I
- TOXIC EFFECTS :
- Behavioral - hallucinations, distorted perceptions Gastrointestinal - hypermotility, diarrhea Gastrointestinal - nausea or vomiting
- TYPE OF TEST :
- LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intravenous
- SPECIES OBSERVED :
- Rodent - rat
- DOSE/DURATION :
- 9100 ug/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Sense Organs and Special Senses (Eye) - chromodacryorrhea Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain
- TYPE OF TEST :
- LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intraperitoneal
- SPECIES OBSERVED :
- Rodent - mouse
- DOSE/DURATION :
- 33244 ug/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
- TYPE OF TEST :
- LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intravenous
- SPECIES OBSERVED :
- Rodent - mouse
- DOSE/DURATION :
- 48280 ug/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Skin and Appendages - hair Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain
- TYPE OF TEST :
- LDLo - Lowest published lethal dose
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intravenous
- SPECIES OBSERVED :
- Mammal - dog
- DOSE/DURATION :
- 3750 ug/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - food intake (animal) Nutritional and Gross Metabolic - body temperature decrease
MUTATION DATA
- TYPE OF TEST :
- Body fluid assay
- TEST SYSTEM :
- Rodent - mouse Bacteria - Salmonella typhimurium
- DOSE/DURATION :
- 60 mg/kg
- REFERENCE :
- BCPCA6 Biochemical Pharmacology. (Pergamon Press Inc., Maxwell House, Fairview Park, Elmsford, NY 10523) V.1- 1958- Volume(issue)/page/year: 32,523,1983
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