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[(6,7-二氯-2,3-二氢-2-甲基-1-氧代-2-苯基-1H-茚-5-基)氧基]乙酸

用途

MK-196 是一种研究性利尿剂,其在大鼠和狗中具有显着的盐水活性,并且在黑猩猩中具有尿酸和盐水活性。

名称

[ CAS 号 ]:
56049-88-8

[ 中文名 ]:
[(6,7-二氯-2,3-二氢-2-甲基-1-氧代-2-苯基-1H-茚-5-基)氧基]乙酸

[ 英文名 ]:
MK196

[英文别名 ]:

indacrinone
MK196

生物活性

[ 描述 ]:

MK-196 是一种研究性利尿剂,其在大鼠和狗中具有显着的盐水活性,并且在黑猩猩中具有尿酸和盐水活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

随着剂量从1mg/kg增加至10mg/kg,通过尿液排泄的量从给药剂量的20％降至11％。通过粪便排泄的量在较低剂量时高2倍。在10mg/kg剂量下,MK-196/1比率分别为0.8和5,尿液和粪便。随着剂量从10 mg/kg(0.5)增加到20 mg/kg(0.2),MK-196/1的尿比率下降[1]。

[动物实验]

给予16只小鼠MK-196-14C。四只小鼠，2只雄性和2只雌性，口服给药10mg / kg药物，另外4只小鼠（2M，2F）通过尾静脉静脉给药。以类似的方式，另外8只小鼠口服或静脉内给予1mg / kg MK-196-14C。将动物圈养在单独的代谢笼中，每笼2只同性别小鼠。在给药前将动物禁食过夜。在药物后24小时内收集尿液和粪便。允许动物自由饮水。尿样也从小鼠中获得，小鼠以10和20mg / kg /天的剂量口服接受MK-196，持续9天。在第9天，将小鼠给药并置于代谢笼中;每组每个性别使用两个笼子。在最后一次给药后的五小时内收集尿液。总共19只小鼠给予10mg / kg，18只小鼠给予20mg / kg药物[1]。

[参考文献]

[1]. A.G. ZACCHEI, et al. THE PHYSIOLOGICAL DISPOSITION

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.423g/cm3

[ 沸点 ]:
553.63°C at 760 mmH

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₄Cl₂O₄

[ 分子量 ]:
365.20700

[ 闪点 ]:
288.625°C

[ 精确质量 ]:
364.02700

[ PSA ]:
63.60000

[ LogP ]:
4.15350

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

[(6,7-二氯-2,3-二氢-2-甲基-1-氧代-2-苯基-1H-茚-5-基)氧基]乙酸

用途

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生物活性

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