长春地辛

长春地辛用途

长春碱是长春碱的半合成衍生物。长春碱是一种有效的抗癌剂。长春地辛可用于黑色素瘤和肺癌的研究[1]。

长春地辛名称

[ CAS 号 ]:
53643-48-4

[ 中文名 ]:
长春地辛

[ 英文名 ]:
vindesine

[中文别名 ]:

癌的散

[英文别名 ]:

Vindesin
EINECS 258-682-2
Vindesinum
4-Desacetylleurosidin-C-3-carboxamid
Vindesina
Desacetylvinblastine amide
Eldesine

长春地辛生物活性

[ 描述 ]:

长春碱是长春碱的半合成衍生物。长春碱是一种有效的抗癌剂。长春地辛可用于黑色素瘤和肺癌的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[参考文献]

[1]. Chabner BA, et al. Vinca alkaloids. Cancer Chemother Biol Response Modif. 1991;12:67-73.

长春地辛物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
230-232ºC

[ 分子式 ]:
C₄₃H₅₅N₅O₇

[ 分子量 ]:
753.926

[ 精确质量 ]:
753.410156

[ PSA ]:
164.82000

[ LogP ]:
2.94

[ 外观性状 ]:
晶体

[ 折射率 ]:
1.708

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥，避光

长春地辛毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: YY8080000

CHEMICAL NAME :: Vincaleukoblastine, 3-(aminocarbonyl)-O(sup 4)-deacetyl-3-de(methoxycarbonyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 53643-48-4

LAST UPDATED :: 199504

DATA ITEMS CITED :: 4

MOLECULAR FORMULA :: C43-H55-N5-O7

MOLECULAR WEIGHT :: 754.03

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 8800 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 13800 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Gastrointestinal - hypermotility, diarrhea Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain

MUTATION DATA

TEST SYSTEM :: Rodent - hamster

DOSE/DURATION :: 1100 ug/kg

REFERENCE :: MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 174,11,1986 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X7287 No. of Facilities: 7 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 1 No. of Employees: 14 (estimated) No. of Female Employees: 14 (estimated)

长春地辛安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1544

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

长春地辛制备

方法1：同样以长春碱为原料，在常压下和无水肼反应生成肼化物，经二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF，加入盐酸，在0℃滴加亚硝酸丁酯，生成叠氮化合物，再加入三苯基膦的THF溶液。去除杂质后，用氨水中和，然后用二氯甲烷萃取，真空蒸干，用柱层析或高压液相分离即得长春地辛。
方法2：长春碱在无水甲醇溶液中，加入无水液氨，于100℃和加压下。进行约60h的氨解水解。反应完毕后，真空蒸发至干，柱层析分离得到长春地辛。
方法3：同样以长春碱为原料，在常压下，和无水肼反应后再还原得到长春地辛。