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椭圆玫瑰树碱溶液

椭圆玫瑰树碱溶液用途

Ellipticine hydrochloride 是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制 DNA拓扑异构酶II 活性。

椭圆玫瑰树碱溶液名称

[ CAS 号 ]:
519-23-3

[ 中文名 ]:
椭圆玫瑰树碱溶液

[ 英文名 ]:
ELLIPTICINE

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD00010524
5,11-Dimethyl-6H-pyrido[4,3-b]carbazole
6H-Pyrido[4,3-b]carbazole, 5,11-dimethyl-
EINECS 208-264-0
tcmdc-125546
ELLIPTICINE
Elliptisine

椭圆玫瑰树碱溶液生物活性

[ 描述 ]:

Ellipticine hydrochloride 是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制 DNA拓扑异构酶II 活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 生物碱

[ 靶点 ]

Topoisomerase II

[体外研究]

Ellipticine是一种有效的抗肿瘤药物,具有多种作用机制。玫瑰树碱抗肿瘤,诱变和细胞毒活性的机制被认为是插入DNA和抑制DNA拓扑异构酶II活性。玫瑰树碱作用的另一种方式是由细胞色素P450(CYP)和过氧化物酶氧化介导的共价DNA加合物的形成[1]。 Ellipticine还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂,从而调节其自身的代谢,从而导致其遗传毒性和药理作用。用玫瑰树碱处理细胞导致细胞生长和增殖的抑制。这种作用与两种共价玫瑰树碱衍生的DNA加合物的形成有关[2]。

[体内研究]

Ellipticine治疗导致在几种健康器官(肝,肾,肺,脾,乳腺,心脏和脑)和乳腺癌DNA中产生玫瑰树碱衍生的DNA加合物。在这些腺癌中产生的玫瑰树碱衍生的DNA加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织的2倍。用玫瑰树碱处理的大鼠肝脏中细胞色素b5蛋白的诱导表达提示细胞色素b5可能调节CYP介导的玫瑰树碱的生物活化和解毒[3]。

[细胞实验]

玫瑰树碱的细胞毒性通过MTT试验确定。将Ellipticine溶解在DMSO（1mM）中并在培养基中稀释至终浓度为0,0.1,1,5或10μM。将指数生长的细胞以每孔1×104接种在96孔微孔板中。温育后，加入MTT溶液，将微孔板温育4小时，并将细胞在含有20％十二烷基硫酸钠（SDS），pH4.5的50％N，N-二甲基甲酰胺中裂解。测量570nm处的吸光度。减去培养基对照的平均吸光度作为背景。对照细胞的存活率取100％，处理细胞的值计算为对照的百分比。使用剂量 - 对数响应曲线的线性回归计算IC 50值[2]。

[参考文献]

[1]. Stiborova M, et al. Molecular mechanisms of antineoplastic action of an anticancer drug ellipticine. Biomed Pap Med Fac Univ Palacky Olomouc Czech Repub. 2006 Jul;150(1):13-23.

[2]. Stiborova M, et al. Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study. Interdiscip Toxicol. 2011 Jun;4(2):98-105.

[3]. Stiborova M, et al. The anticancer drug ellipticine activated with cytochrome P450 mediates DNA damage determining its pharmacological efficiencies: studies with rats, Hepatic Cytochrome P450 Reductase Null (HRN?) mice and pure enzymes. Int J Mol Sci. 2014 Dec 25;16(1):284-306.

[相关活性小分子]

椭圆玫瑰树碱溶液物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
495.4±40.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
316-318°C

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₄N₂

[ 分子量 ]:
246.307

[ 闪点 ]:
227.1±18.6 °C

[ 精确质量 ]:
246.115692

[ PSA ]:
28.68000

[ LogP ]:
4.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.777

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble

椭圆玫瑰树碱溶液毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UU8825000

CHEMICAL NAME :: 6H-Pyrido(4,3-b)carbazole, 5,11-dimethyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 519-23-3

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0221300

LAST UPDATED :: 199709

DATA ITEMS CITED :: 26

MOLECULAR FORMULA :: C17-H14-N2

MOLECULAR WEIGHT :: 246.33

WISWESSER LINE NOTATION :: T D6 B656 FN LMJ C1 J1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 178 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 150 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 19500 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

TYPE OF TEST :: Cytogenetic analysis

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: DNA adduct

TEST SYSTEM :: Mammal - species unspecified Lymphocyte

DOSE/DURATION :: 3 mg/L

REFERENCE :: CBINA8 Chemico-Biological Interactions. (Elsevier Scientific Pub. Ireland Ltd., POB 85, Limerick, Ireland) V.1- 1969- Volume(issue)/page/year: 23,379,1978

椭圆玫瑰树碱溶液安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3462 6.1/PG 3

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
UU8825000

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

[ 海关编码 ]:
2933990090

椭圆玫瑰树碱溶液合成路线

详细合成路线

椭圆玫瑰树碱溶液海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%