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3-氨基-N-(2-溴-4,6-二氟苯基)-6,7-二氢-5H-环戊[b]噻吩并[3,2-e]吡啶-2-羧酰胺

用途

DC_AC50 是 Atox1 和 CCS (铜伴侣蛋白) 的双抑制剂。抑制细胞内铜伴侣可作为减少/防止获得性化疗耐药的一种策略。

名称

[ CAS 号 ]:
497061-48-0

[ 中文名 ]:
3-氨基-N-(2-溴-4,6-二氟苯基)-6,7-二氢-5H-环戊烷并[b]噻吩[3,2-e]吡啶-2-甲酰胺

[ 英文名 ]:
DC_AC50

[英文别名 ]:

dc_ac50

生物活性

[ 描述 ]:

DC_AC50 是 Atox1 和 CCS (铜伴侣蛋白) 的双抑制剂。抑制细胞内铜伴侣可作为减少/防止获得性化疗耐药的一种策略。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

DCAC50的IC50值为9.88μM、 12.57美元μM、 5.96美元μM和6.68μM分别存在于犬Abrams、犬D1、人HOS和人MG63)细胞中[1]。直流电AC50(0-10μM) -如磷酸组蛋白H3表达降低和细胞周期分析所示,经处理的细胞有丝分裂活性显著降低[1]。直流电AC50(10μM) 增强卡铂诱导的OSA细胞凋亡并降低细胞存活率[1]。DC-AC50诱导3和10细胞周期阻滞μM剂量和DC-AC50单独诱导S期细胞剂量增加[1]。直流电AC50(3μM) 抑制犬和人OSA细胞的迁移和分化[1]。直流电AC50(2.5-10μM) 以剂量依赖性方式高效抑制癌细胞增殖(人肺癌H1299细胞、白血病K562细胞、乳腺癌MDA-MB-231细胞和头颈癌212LN细胞)。DC_-AC50对人正常肺上皮BEAS-2B细胞或乳腺MCF-10A细胞的增殖没有明显的抑制作用[2]。细胞活力测定[1]细胞系：犬OSA(Abrams,D1)和人OSA(HOS,MG63)细胞。浓度：0-10μM。孵育时间：72h。结果：OSA细胞活力呈剂量依赖性下降。凋亡分析[1]细胞系：Abrams和HOS细胞。浓度：1、3、10μ米(10μ卡铂)。孵育时间：24小时。结果：卡铂可诱导细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Jordon M Inkol, et al. Inhibition of copper chaperones sensitizes human and canine osteosarcoma cells to carboplatin chemotherapy. Vet Comp Oncol. 2020 Dec;18(4):559-569.

[2]. Jing Wang, et al. Inhibition of human copper trafficking by a small molecule significantly attenuates cancer cell proliferation. Nat Chem. 2015 Dec;7(12):968-79.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂BrF₂N₃OS

[ 分子量 ]:
424.26200

[ 精确质量 ]:
422.98500

[ PSA ]:
96.25000

[ LogP ]:
5.31440

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

3-氨基-N-(2-溴-4,6-二氟苯基)-6,7-二氢-5H-环戊[b]噻吩并[3,2-e]吡啶-2-羧酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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