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BCATc Inhibitor 2

BCATc Inhibitor 2用途

BCATc Inhibitor 2 是一种选择性的分支链氨基转移酶 (BCAT) 抑制剂,可用于神经退行性疾病的研究。对 rBCATc,hBCATc 和 rBCATm 的 IC50 分别为 0.2 μM,0.8 μM 和 3.0 μM。

BCATc Inhibitor 2名称

[ CAS 号 ]:
406191-34-2

[ 中文名 ]:
N'-(5-Chlorobenzofuran-2-carbonyl)-2-(trifluoromethyl)benzenesulfonohydrazide

[ 英文名 ]:
BCATc Inhibitor 2

[英文别名 ]:

BCATc Inhibitor 2生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.2 μM (rBCATc), 0.8 μM (hBCATc), 3.0 μM (rBCATm)[1].

[体外研究]

BCATc抑制物2减少神经元培养中的钙内流,IC50=4.8±1.2μM[1]。

[体内研究]

BCATc抑制剂2在抑制谷氨酸摄取后也能阻断钙离子流入神经元细胞,并在体内显示出神经保护作用[1]。给Lewis大鼠皮下注射30mg/kg后,BCATc抑制剂2在0.5h达到8.28μg/mL的峰值血浆浓度(Cmax)。平均血浆暴露(AUC)值为19.9μg h/mL,平均终半衰期为12～15h,表明BCATc抑制剂2具有良好的PK参数[1]。

[参考文献]

[1]. Lain-Yen Hu, et al. The Design and Synthesis of Human Branched-Chain Amino Acid Aminotransferase Inhibitors for Treatment of Neurodegenerative Diseases. Bioorg Med Chem Lett. 2006 May 1;16(9):2337-40.

BCATc Inhibitor 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₀ClF₃N₂O₄S

[ 分子量 ]:
418.77

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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