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Nemorosone

Nemorosone用途

尼莫罗松是玫瑰木瓜花树脂的主要成分。尼莫索尼对癌细胞有抗增殖作用。尼莫罗松诱导HT-29和LoVo细胞凋亡[1][2]。

Nemorosone名称

[ CAS 号 ]:
351416-47-2

[ 英文名 ]:
Nemorosone

[英文别名 ]:

Nemorosone生物活性

[ 描述 ]:

尼莫罗松是玫瑰木瓜花树脂的主要成分。尼莫索尼对癌细胞有抗增殖作用。尼莫罗松诱导HT-29和LoVo细胞凋亡[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

apoptosis[1]


[体外研究]

尼莫罗松(0-50μM；24-72 h)抑制HT-29和LoVo细胞的增殖,IC50分别为25.7-27.1μM和22.8-64.3μM[1]。尼莫罗松(HT-29为25.7μM；LoVo为22.8μM；24,48小时)可增加G0/G1期细胞的百分比[1]。尼莫罗松(HT-29为25.7μM；LoVo为22.8μM；24,48小时)诱导两种细胞系中的细胞凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HT-29和LoVo细胞浓度：0-50μM孵育时间：24-72h结果：IC50分别为25.7-27.1μM和22.8-64.3μM,抑制HT-29和LoVo细胞的增殖。细胞周期分析[1]细胞系：HT-29和LoVo细胞浓度：HT-29为25.7μM；22.8μM的LoVo培养时间：24,48小时结果：增加了G0/G1期细胞的百分比。凋亡分析[1]细胞系：HT-29和LoVo细胞浓度：HT-29为25.7μM；22.8μM的LoVo培养时间：24,48小时结果：两种细胞系均诱导凋亡。

[体内研究]

尼莫罗松(50 mg/kg；每天注射28天)在胰腺癌异种移植物中显示出显著的生长抑制作用[2]。动物模型：无胸腺NMRI nu/nu裸鼠(6至8周龄雌性),其具有100 mm3 MIA-PaCa-2异种移植瘤[2]剂量：50 mg/kg给药：每日腹腔注射,持续28天结果：在胰腺癌异种移植中显示出显著的生长抑制作用[2]。

[参考文献]

[1]. Frión-Herrera Y, Gabbia D, Scaffidi M, et al. The Cuban Propolis Component Nemorosone Inhibits Proliferation and Metastatic Properties of Human Colorectal Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2020;21(5):1827. Published 2020 Mar 6.

[2]. Wolf RJ, et al. In vivo activity and pharmacokinetics of nemorosone on pancreatic cancer xenografts. PLoS One. 2013;8(9):e74555. Published 2013 Sep 5.

Nemorosone物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
608.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C33H42O4

[ 分子量 ]:
502.684

[ 闪点 ]:
336.1±28.0 °C

[ 精确质量 ]:
502.308319

[ LogP ]:
10.69

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.553

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