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3-甲基-1-(4-苯基-2-噻唑基)-1H-吡唑-4,5-二酮 4-[2-(2-乙氧基苯基)腙]

用途

BAM7 是一种直接的选择性 BAX 激活剂，IC₅₀ 为 3.3 μM。

名称

[ CAS 号 ]:
331244-89-4

[ 中文名 ]:
3-甲基-1-(4-苯基-2-噻唑基)-1H-吡唑-4,5-二酮 4-[2-(2-乙氧基苯基)腙]

[ 英文名 ]:
BAM7

[英文别名 ]:

S7105,BAX Activator Molecule 7
BAM7
BAX Activator Molecule 7

生物活性

[ 描述 ]:

BAM7 是一种直接的选择性 BAX 激活剂,IC50 为 3.3 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Bax:3.3 μM (IC50)

[体外研究]

BAM7对BAX上的BH3结合位点具有选择性。 BAM7激活BAX和BAX依赖性细胞死亡。尽管单独使用BAX或BAM7处理对脂质体没有影响,但BAM7和BAX的组合产生了包埋的荧光团的剂量响应性脂质体释放。 BAM7剂量和时间响应地损害了Bak -/- MEF的活力,这些MEF专门表达BAX但对含有BAK但缺乏BAX的Bak -/- MEF没有影响。相反,标准的促凋亡刺激如血清戒断,星形孢菌素和依托泊苷在Bax -/-和Bak -/- MEF中诱导相同的凋亡反应。作为BAM7作用特异性的进一步证据,(i)BAM7不影响Bax -/- Bak -/- MEF的存活率; (ii)ANA-BAM16,不结合或激活BAX,对Bak -/- MEF没有影响; (iii)BAM7选择性诱导Bax -/- Bak -/- MEFs的细胞死亡,这些MEFs用野生型BAX而不是BAXK21E重建,其携带消除BAM7结合的突变[1]。

[细胞实验]

将MEF细胞维持在补充有10％（v / v）FBS，100U / mL青霉素，100μg/ mL链霉素，2mM L-谷氨酰胺，50mM HEPES，0.1mM MEM非必需氨基酸和50μM的DMEM高葡萄糖中。 β-巯基乙醇。将MEF（每孔2.5×103个细胞）接种于96孔不透明板中18-24小时，然后与系列稀释的BAM7（3.75,5,7.5,10和15μM），ANA-BAM16或载体（0.15）一起孵育。％（v / v）DMSO）在DMEM中于37℃，终体积为100μL。通过添加CellTiter-Glo试剂在24小时测定细胞活力，并使用SpectraMax M5酶标仪测量发光。活力测定至少一式三份进行，并将数据标准化为载体处理的对照孔[1]。

[参考文献]

[1]. Gavathiotis E, et al. Direct and selective small-molecule activation of proapoptotic BAX. Nat Chem Biol. 2012 Jul;8(7):639-45.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
567.3±52.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉N₅O₂S

[ 分子量 ]:
405.473

[ 闪点 ]:
296.9±30.7 °C

[ 精确质量 ]:
405.125946

[ PSA ]:
107.42000

[ LogP ]:
3.18

[ 外观性状 ]:
light orange to dark orange

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.685

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

3-甲基-1-(4-苯基-2-噻唑基)-1H-吡唑-4,5-二酮 4-[2-(2-乙氧基苯基)腙]

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生物活性

物理化学性质

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合成路线

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