Ceefourin 1

Ceefourin 1用途

Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。

Ceefourin 1名称

[ CAS 号 ]:
315702-40-0

[ 中文名 ]:
Ceefourin™1

[ 英文名 ]:
Ceefourin 1

[英文别名 ]:

MFCD03984494

Ceefourin 1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

MRP4[1]

[体外研究]

ceefourin1对MRP4的选择性高于其他ABC转运蛋白,包括P-糖蛋白(P-gp)、ABCG2(乳腺癌耐药蛋白；BCRP)和MRP1(ABCC1)。Ceefourin 1具有有限的靶外效应和高稳定性[1]。Ceefourin 1(100nm-100μM)对两个正常人(HSF,MRC5),七个神经母细胞瘤(BE(2)-C,IMR-32,LAN-1,IMR-32,SK-N-SH,NBL-WN,SHEP)和四个其他人类癌细胞系(HEPG2,LNCap,SJ-G2,MCF7)具有低细胞毒性(IC50>50)[1]。在hek2.5μuricen细胞中。Ceefourin 1阻断D-荧光素外排,IC50为1.5μM[1]。

[参考文献]

[1]. Leanna Cheung, et al. High-throughput screening identifies Ceefourin 1 and Ceefourin 2 as highly selective inhibitors of multidrug resistance protein 4 (MRP4). Biochem Pharmacol. 2014 Sep 1;91(1):97-108.

[2]. Tony Huynh, et al. CCI52 sensitizes tumors to 6-mercaptopurine and inhibits MYCN-amplified tumor growth. Biochem Pharmacol. 2020 Feb;172:113770.

Ceefourin 1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
422.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₀N₄S₃

[ 分子量 ]:
294.419

[ 闪点 ]:
209.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
294.006744

[ LogP ]:
1.85

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.827

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