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PHGDH-IN-3

PHGDH-IN-3用途

PHGDH-IN-3是一种口服活性磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)抑制剂。PHGDH-IN-3抑制PHGDH,IC50值为2.8μM。PHGDH-IN-3可用于癌症研究[1]。

PHGDH-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2893778-31-7

[ 英文名 ]:
PHGDH-IN-3

PHGDH-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

PHGDH-IN-3是一种口服活性磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)抑制剂。PHGDH-IN-3抑制PHGDH,IC50值为2.8μM。PHGDH-IN-3可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 2.8 μM (PHGDH)[1]. Kd: 2.33 μM (PHGDH)[1]

[体外研究]

PHGDH-IN-3(化合物D8)具有良好的酶促抑制活性,国际50值为 2.8μM[1]PHGDH-IN-3型对 PHGDH(小时)蛋白具有高结合亲和力,Kd公司值为2.33μM[1]PHGDH-IN-3型对 PHGDH(小时)基因扩增或过表达的细胞株具有敏感性[1]。 PHGDH-IN-3型可以限制 MDA-MB-468型细胞内葡萄糖从头合成丝氨酸[1]。

[体内研究]

PHGDH-IN-3(化合物D8)(口服,静脉注射；1,3mg/kg)表现出优异的体内药代动力学特性[1]。 PHGDH-IN-3(腹腔注射；12.5、25、50 mg/kg每天一次,连续 31天)在第9页异种移植小鼠模型中发挥明显的抗肿瘤作用[1]。动物模型：ICR小鼠[1]剂量：1,3 mg/kg给药：口服(p.o.)和静脉(i.v.)给药结果：PK参数静脉注射(1 mg/kg)p.o.(3 mg/kg)AUC(h•ng/mL)38358±14768 94386±23416 T1/2(h)4.94±0.38 4.74±0.30 Tmax(h)3.33±1.15 CL_obs(mL/min/kg)0.48±0.23 Cmax(ng/mL)8842±1755 F(%)82.0动物模型：Balb/c裸鼠[1]剂量：12.5,25,50 mg/kg给药：腹膜内(i.p.)；结果：抑制体内抗肿瘤作用,显著延缓肿瘤生长。25mg/kg显著减轻小鼠的肿瘤重量。

[参考文献]

[1]. Dingding Gao, et al. Discovery of Novel Drug-like PHGDH Inhibitors to Disrupt Serine Biosynthesis for Cancer Therapy. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):285-305.

PHGDH-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₈FN₃O₄S₂

[ 分子量 ]:
495.55

PHGDH-IN-3

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