p53 Activator 7

p53 Activator 7用途

p53激活剂7是p53突变Y220C(MDM-2/p53)激活剂,EC50为104nM。p53激活剂7可以与p53突变体结合并恢复其结合DNA的能力(WO2022213975A1；实施例B-1)[1]。

p53 Activator 7名称

[ CAS 号 ]:
2849340-59-4

[ 英文名 ]:
p53 Activator 7

p53 Activator 7生物活性

[ 描述 ]:

p53激活剂7是p53突变Y220C(MDM-2/p53)激活剂,EC50为104nM。p53激活剂7可以与p53突变体结合并恢复其结合DNA的能力(WO2022213975A1；实施例B-1)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[ 靶点 ]

EC50: 104 nM (p53 mutation Y220C)[1]


[体外研究]

p53蛋白被称为“人类基因组的守护者”,是一种四聚体转录因子,通过调节一组靶基因的表达来防止基因组突变。尽管作为同源四聚体具有生物学活性,但每个p53单体由393个氨基酸组成,并分为五个关键调控域：反式激活域(TAD)、富含脯氨酸区域(PR)、DNA结合域(DBD)、低聚域(OD)和C末端[1]。

[参考文献]

[1]. Sujing LI, et al. Compounds targeting y220c mutant of p53. WO2022213975A1.

p53 Activator 7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H32F3N4OP

[ 分子量 ]:
516.54

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