Antitumor agent-53

抗肿瘤剂-53是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-53诱导细胞周期阻滞在G2/M期。抗肿瘤药物-53抑制PI3K/AKT通路诱导HGC-27细胞凋亡。抗肿瘤药物-53具有研究胃肠道肿瘤的潜力[1]。

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

抗肿瘤剂-53(化合物6f)(0、0.22、0.67、2、6、18µM；72小时)显示抗增殖活性,对于HGC-27、HT-29、HepG-2、A549、MCF7、GES-1细胞,IC50s为3.10、0.37、4.01、>18、7.87、9.11µM【1】。抗肿瘤剂-53(0.15、0.3、0.6µM)在HGC-27和HT-29细胞中显示出剂量依赖性的抗增殖活性[1]。抗肿瘤剂-53(100,200µM)在200μM时对Topo I显示出一定的抑制活性[1]。抗肿瘤剂-53(0.1、0.3、0.9μM；24小时)诱导HGC-27、HT-29细胞的G2/M期细胞周期阻滞[1]。抗肿瘤药物-53(0.1、0.3、0.9、2.7μM；24小时)以浓度依赖性方式诱导HGC-27和HT-29细胞凋亡[1]。抗肿瘤剂-53(0.15、0.3、0.6μM；24小时)以浓度依赖性方式抑制HGC-27细胞的迁移和侵袭[1]。抗肿瘤药物-53(0.1、0.3、0.9μM；24小时)抑制PI3K/AKT途径,诱导HGC-27细胞凋亡【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：HGC-27、HT-29、HepG-2、A549、MCF7、GES-1细胞浓度：0、0.22、0.67、2、6、18µM孵育时间：72小时结果：HGC-27、HT-29、HepG-2、A549、MCF7、GES-1细胞的IC50s为3.10、0.37、4.01、>18、7.87、9.11µM。细胞周期分析【1】细胞系：HGC-27、HT-29细胞浓度：0.1、0.3、0.9μM孵育时间：24h结果：细胞阻滞于G2/M期。凋亡分析【1】细胞系：HGC-27、HT-29细胞浓度：0.1、0.3、0.9、2.7μM孵育时间：24h结果：诱导HGC-27、HT-29细胞凋亡呈浓度依赖性。Western-Blot分析【1】细胞系：HGC-27细胞浓度：0.1、0.3、0.9μM孵育时间：24h结果：抑制PI3K/AKT通路,诱导HGC-27细胞凋亡。

[1]. Hao X, et al. Design, synthesis and bioactivity evaluation of novel N-phenyl-substituted evodiamine derivatives as potent anti-tumor agents. Bioorg Med Chem. 2021; 55:116595.