FAPL-PI3Ki1

FAPL-PI3Ki1是一种特异的FAP靶向PI3K抑制剂,可选择性靶向表达FAP的人IPF肺成纤维细胞,并能有效抑制胶原合成。FAPL-PI3Ki1显著抑制IPF成纤维细胞中Akt的磷酸化,IC50为200 nM,也抑制4E-BP1的磷酸化。FAPL-PI3Ki1诱导的抑制TGFb1刺激的IPF成纤维细胞胶原生成和Akt磷酸化需要FAP的参与。在IPF抑制纤维化肺中PI3K激活的小鼠模型中,FAPL-PI3Ki1抑制羟脯氨酸(胶原的主要组成部分)的产生,减少胶原沉积,提高小鼠存活率。

[ 描述 ]:

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₅₂H₄₈F₄N₁₀O₁₂S₃

[ 分子量 ]:
1177.188

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