PD-1/PD-L1-IN-24

PD-1/PD-L1-IN-24用途

PD-1/PD-L1-IN-24是一种高效的PD-1/PD-L1抑制剂,其IC50值为1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24可通过显著提高IFN-γ水平在细胞水平上恢复T细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24对PBMC毒性低[1]。

PD-1/PD-L1-IN-24名称

[ CAS 号 ]:
2667680-33-1

[ 英文名 ]:
PD-1/PD-L1-IN-24

PD-1/PD-L1-IN-24生物活性

[ 描述 ]:

PD-1/PD-L1-IN-24是一种高效的PD-1/PD-L1抑制剂,其IC50值为1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24可通过显著提高IFN-γ水平在细胞水平上恢复T细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24对PBMC毒性低[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1

[ 靶点 ]

IC50: 1.57 nM (PD-1/PD-L1)[1]


[体外研究]

PD-1/PD-L1-IN-24(化合物39)(0-10μM；6小时)在10μM浓度下显著释放PD-L1介导的对表达PD-1的Jurkat T细胞的抑制作用【1】。PD-1/PD-L1-IN-24(0.003-20μM；72小时)在0.003-2.22μM浓度范围内无明显毒性,IC50为12.42μM【1】。PD-1/PD-L1-IN-24(0.082、0.247、0.741和2.222μM；72小时)以剂量依赖性方式显著提高T细胞-肿瘤共培养细胞中IFN-γ的分泌[1]。细胞毒性试验细胞系：PBMC【1】浓度：0.003、0.0091、0.027、0.082、0.247、0.741、2.222、6.67和20μM培养时间：72小时结果：在0.003至2.22μM浓度范围内未观察到明显毒性,IC50为12.42μM。

[参考文献]

[1]. Wang Y, Kun Huang, Gao Y, et al. Discovery of quinazoline derivatives as novel small-molecule inhibitors targeting the programmed cell death-1/programmed cell death-ligand 1 (PD-1/PD-L1) interaction. Eur J Med Chem. 2022;229:113998.

PD-1/PD-L1-IN-24物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H30ClN5O6

[ 分子量 ]:
640.08

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