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FOXO4-DRI

FOXO4-DRI用途

FOXO4-DRI是一种阻断FOXO4和p53相互作用的细胞渗透性肽拮抗剂。FOXO4-DRI是一种诱导衰老细胞凋亡的senolytic肽[1]。

FOXO4-DRI名称

[ CAS 号 ]:
2460055-10-9

[ 英文名 ]:
FOXO4-DRI

FOXO4-DRI生物活性

[ 描述 ]:

FOXO4-DRI是一种阻断FOXO4和p53相互作用的细胞渗透性肽拮抗剂。FOXO4-DRI是一种诱导衰老细胞凋亡的senolytic肽[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

FOXO4-DRI(25mM；3天)引起活性 p53基因的核排斥,诱导衰老 TM3莱迪格细胞凋亡[1]。 FOXO4-DRI(25μM；5天)显著降低 第19页细胞的衰老水平[2]。 细胞活力测定[1]细胞系：衰老间质细胞浓度：25mM培养时间：3天结果：与正常TM3间质细胞相比,衰老的活力降低。凋亡分析[1]细胞系：衰老的Leydig细胞浓度：25mM培养时间：3天结果：凋亡率从10%增加到27%。Western Blot分析[2]细胞系：PDL9细胞浓度：25μM培养时间：5天结果：代表性衰老标志物(包括p16、p21和p53)的蛋白质水平降低。RT-PCR[2]细胞系：PDL9细胞浓度：25μM培养时间：5天结果：SOX9表达增强,MMP12和MMP13表达降低。

[体内研究]

FOXO4-DRI(5 mg/kg；腹腔注射；每隔一天给药三次)缓解自然衰老小鼠睾丸激素分泌不足,改善睾丸微环境[1]。 动物模型：自然年龄雄性C57BL/6小鼠(20-24个月大)[1]剂量：5 mg/kg给药：腹膜内注射,每隔一天给药三次结果：血清睾酮水平升高。β-HSD和CYP11A1水平升高。β-gal活性降低,衰老相关蛋白p53、p21和p16水平降低。降低IL-1β、IL-6和TGF-β的水平。

[参考文献]

[1]. Zhang C, et al. FOXO4-DRI alleviates age-related testosterone secretion insufficiency by targeting senescent Leydig cells in aged mice. Aging (Albany NY). 2020 Jan 20;12(2):1272-1284.  

[2]. Huang Y, et al. Senolytic Peptide FOXO4-DRI Selectively Removes Senescent Cells From in vitro Expanded Human Chondrocytes. Front Bioeng Biotechnol. 2021 Apr 29;9:677576.  

FOXO4-DRI物理化学性质

[ 分子式 ]:
C228H388N86O64

[ 分子量 ]:
5358.06

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