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yGsy2p-IN-1

yGsy2p-IN-1用途

yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p) 抑制剂。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1) 抑制剂,IC50 为 2.75 µM,对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 µM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂,可用于糖原储存疾病 (GSDs)。

yGsy2p-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2415003-97-1

[ 英文名 ]:
yGsy2p-IN-1

yGsy2p-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p) 抑制剂。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1) 抑制剂,IC50 为 2.75 µM,对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 µM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂,可用于糖原储存疾病 (GSDs)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 2.75 µM (hGYS1)[1] Ki: 1.31 µM (wild-type hGYS1)[1]


[体外研究]

yGsy2p-IN-1(化合物23；0.1、1、10、100、1000µM)的IC50分别为7.89μM和33.6μM,yGsy2p-Y513L[1]。yGsy2p-IN-1(100μM)对HEK293-PTG和大鼠1细胞裂解物中的合成酶活性几乎完全抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Buyun Tang, et al. Discovery and Development of Small-Molecule Inhibitors of Glycogen Synthase. J Med Chem. 2020 Apr 9;63(7):3538-3551.

yGsy2p-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H11F3N2O4

[ 分子量 ]:
352.26

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