SPH5030

SPH5030用途

SPH5030是一种选择性、有效且不可逆的HER2突变体抑制剂,对HER2 D769H、D769Y、V777L和R896C突变体的IC50小于1 nM。与奈拉替尼和派罗替尼相比,SPH5030具有较高的相对HER2选择性。SPH5030在异种移植小鼠模型中显示出显著的体内抗肿瘤效果,尤其是在HER2突变A775\U G776insYVMA异种移植小鼠模型中。

SPH5030名称

[ CAS 号 ]:
2364326-23-6

[ 英文名 ]:
SPH5030

SPH5030生物活性

[ 描述 ]:

SPH5030是一种选择性、有效且不可逆的HER2突变体抑制剂,对HER2 D769H、D769Y、V777L和R896C突变体的IC50小于1 nM。与奈拉替尼和派罗替尼相比,SPH5030具有较高的相对HER2选择性。SPH5030在异种移植小鼠模型中显示出显著的体内抗肿瘤效果,尤其是在HER2突变A775\U G776insYVMA异种移植小鼠模型中。

[参考文献]

1. Di Li, et al. Journal of Medicinal Chemistry March 23, 2022.

SPH5030物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H31FN8O3

[ 分子量 ]:
582.61

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