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OSMI-3

OSMI-3用途

OSMI-3 (Compound 2b) 是一种有效,持久且可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-3 增加了细胞中保留的内含子剪接。

OSMI-3名称

[ CAS 号 ]:
2260791-13-5

[ 英文名 ]:
OSMI-3

OSMI-3生物活性

[ 描述 ]:

OSMI-3 (Compound 2b) 是一种有效,持久且可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-3 增加了细胞中保留的内含子剪接。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

O-linked N-acetylglucosamine transferase (OGT)[1]


[体外研究]

OSMI-3(化合物2b；20-50μM；4-24小时；HCT116细胞)治疗显著降低O-GlcNAc水平,并比OSMI-2具有更持久的细胞效应[1]。在用OSMI-3(化合物2b)处理的细胞中观察到HCF-1裂解产物的减少和未清除HCF-1的出现。由于OGT基因敲除可降低细胞增殖,因此我们还监测了OSMI-3对96h以上培养细胞生长的影响。虽然没有细胞凋亡的证据,但随着时间的推移,细胞的生长减少,这与敲除结果一致[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HCT116细胞浓度：20μM,40μM,50μM培养时间：4小时,24小时结果：O-GlcNAc水平降低。

[参考文献]

[1]. Martin SES, et al. Structure-Based Evolution of Low Nanomolar O-GlcNAc Transferase Inhibitors. J Am Chem Soc. 2018 Oct 24;140(42):13542-13545.

OSMI-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H35N3O9S2

[ 分子量 ]:
669.77

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