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(+)-儿茶素水合物

(+)-儿茶素水合物用途

(+)-Catechin hydrate 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。

(+)-儿茶素水合物名称

[ CAS 号 ]:
225937-10-0

[ 中文名 ]:
(+)-儿茶素 水合物

[ 英文名 ]:
(+)-Catechin hydrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

(+)-儿茶素水合物生物活性

[ 描述 ]:

(+)-Catechin hydrate 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 黄酮类化合物

[ 靶点 ]

COX-1:1.4 μM (IC50)


[体外研究]

(+)-儿茶素对环氧合酶-1(COX-1)在70μg/ mL时表现出> 95%的抑制活性,IC50为1.4μM[1]。用(+)-儿茶素处理24小时后观察到剂量依赖性的颜色减少,并且在(+)-儿茶素测试的最高浓度(160μg/ mL)下54.76%的细胞死亡,而IC50为(+)-儿茶素达到127.62μg/ mL(+)-儿茶素。当用(+)-儿茶素处理MCF-7细胞时,观察到细胞凋亡诱导的剂量和时间依赖性增加。当与对照细胞在24小时比较时,分别用150μg/ mL和300μg/ mL(+)-儿茶素处理的细胞的40.7和41.16%经历凋亡。用150μg/ mL(+)-儿茶素处理24h后,MCF-7细胞中Caspase-3,-8和-9及p53的表达水平分别增加5.81,1.42,3.29和2.68倍。与未经处理的对照细胞中的水平进行比较[2]。

[体内研究]

用最低测试剂量(即50mg/kg)的(+)-儿茶素治疗的动物在选择试验中花费相对更多的时间来探索新物体,然而,差异在统计学上不显着。 (+)-儿茶素以剂量依赖的方式防止时间诱发的情景记忆缺陷,最有效的是200mg/kg,po。与单独使用DOX治疗组相比,用(+)-儿茶素治疗可预防MPO水平升高(海马和额叶皮质分别为21.98±9.44和36.76±4.39%)[3]。

[细胞实验]

进行细胞活力测定以评估不同浓度的(+) - 儿茶素对MCF-7细胞的毒性。简而言之,将MCF-7细胞(2×10 4个细胞/孔)接种在96孔板中,并用0μg/ mL(+) - 儿茶素和160μg/ mL(+) - 儿茶素处理24小时。然后,将40μLCellTiter Blue溶液直接加入孔中并在37℃下孵育6小时。使用微孔板荧光读数器以560nm / 590nm(激发/发射)滤光器组记录荧光,并计算IC 50。在三个独立实验中针对每种浓度的(+) - 儿茶素运行四联体样品[2]。

[动物实验]

大鼠[3] 12周龄,体重200-230g的健康雄性大鼠用于本研究。将大鼠分成四个实验组(每组n = 9)用于一种载体和三组(+) - 儿茶素(三个剂量)。 (+) - 儿茶素的剂量以50,100,200mg / kg制备,并在实验试验之前和期间口服给药7天。在本研究中评估了情景记忆,对过去经历的有意识记忆[3]。

[参考文献]

[1]. Waffo-Téguo P, et al. Potential cancer-chemopreventive activities of wine stilbenoids and flavans extracted from grape (Vitis vinifera) cell cultures. Nutr Cancer. 2001;40(2):173-9.

[2]. Alshatwi AA. Catechin hydrate suppresses MCF-7 proliferation through TP53/Caspase-mediated apoptosis. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Dec 17;29:167.

[3]. Cheruku SP, et al. Catechin ameliorates doxorubicin-induced neuronal cytotoxicity in in vitro and episodic memory deficit in in vivo in Wistar rats. Cytotechnology. 2018 Feb;70(1):245-259.


[相关活性小分子]

对乙酰氨基苯酚 | 阿司匹林 | 非洲豆蔻醇 | 人参皂苷Rg3 | 人参皂苷CK | 黄腐酚 | 布洛芬 | 双氯芬酸 | NS-398(COX-2抑制剂) | 美洛昔康 | 氟芬那酸 | 表儿茶素(EC) | 水杨酸 | 酮洛芬 | 萘普生

(+)-儿茶素水合物物理化学性质

[ 沸点 ]:
630.4ºC at760mmHg

[ 熔点 ]:
175-177ºC

[ 分子式 ]:
C15H14O6.xH2O

[ 分子量 ]:
308.283

[ 闪点 ]:
335ºC

[ 精确质量 ]:
308.089600

[ PSA ]:
119.61000

[ LogP ]:
1.48180

[ 外观性状 ]:
固体;White to Yellow to Orange powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
9.29E-17mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

[ 水溶解性 ]:
水溶性:微溶;可溶于:丙酮,醇;微溶:乙醚

(+)-儿茶素水合物MSDS

(+)-儿茶素水合物安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

(+)-儿茶素水合物文献

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

Exogenous acetaldehyde as a tool for modulating wine color and astringency during fermentation.

Food Chem. 177 , 17-22, (2015)

Wine tannins undergo modifications during fermentation and storage that can decrease their perceived astringency and increase color stability. Acetaldehyde acts as a bridging compound to form modified...

Retaining Oxidative Stability of Emulsified Foods by Novel Nonmigratory Polyphenol Coated Active Packaging.

J. Agric. Food Chem. 64 , 5574-82, (2016)

Oxidation causes lipid rancidity, discoloration, and nutrient degradation that decrease shelf life of packaged foods. Synthetic additives are effective oxidation inhibitors, but are undesirable to con...


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