【GNE-616】GNE-616 CAS号:2244895-99-4【结构式性质活性】-化源网

GNE-616(GNE616)是一种高效,代谢稳定的Nav1.7亚型选择性抑制剂,Ki为0.79 nM(hNav1.7)；显示伤害性事件的强烈,浓度依赖性降低,EC50为740 nM；GNE-616是手动膜片钳电生理学测定中Nav1.7的高效抑制剂(Kd=0.38 nM),显示出比Nav1.1,Nav1.3,Nav1.4和Nav1.5高>1000倍的选择性以及对Nav1.2和Nav1.6的适度选择性(30-70倍)；在Nav1.7依赖性小鼠模型中显示出稳健的PK/PD响应。

[ 描述 ]:

GNE-616(GNE616)是一种高效,代谢稳定的Nav1.7亚型选择性抑制剂,Ki为0.79 nM(hNav1.7)；显示伤害性事件的强烈,浓度依赖性降低,EC50为740 nM；GNE-616是手动膜片钳电生理学测定中Nav1.7的高效抑制剂(Kd=0.38 nM),显示出比Nav1.1,Nav1.3,Nav1.4和Nav1.5高>1000倍的选择性以及对Nav1.2和Nav1.6的适度选择性(30-70倍)；在Nav1.7依赖性小鼠模型中显示出稳健的PK/PD响应。

[参考文献]

References 1. McKerrall SJ, et al. J Med Chem. 2019 Apr 3. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b00141. View Related Products by Target Sodium Channel

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₃F₄N₅O₃S

[ 分子量 ]:
537.534

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GNE-616

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GNE-616名称

GNE-616生物活性

GNE-616物理化学性质

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