【MIDD0301】MIDD0301 CAS号:2187489-08-1【结构式性质活性】-化源网

MIDD031是一种有效的正变构α5β3γ2选择性GABAA受体(GABAAR)配体,EC50为17 nM,在10 uM时外周GABAAR无明显结合；引起α1-3,5β3γ2介导的GABA诱导电流扩增在MIDD031存在下进行自动膜片钳测试；放松气道平滑肌用离体豚鼠气管环证实的单微摩尔浓度也通过口服给药减弱卵清蛋白小鼠哮喘模型中的气道高反应性(AHR),具有低脑分布；降低IL-17A,IL-4的肺细胞因子表达,和TNF-α,以及CD4+T细胞的数量。

[ 描述 ]:

MIDD031是一种有效的正变构α5β3γ2选择性GABAA受体(GABAAR)配体,EC50为17 nM,在10 uM时外周GABAAR无明显结合；引起α1-3,5β3γ2介导的GABA诱导电流扩增在MIDD031存在下进行自动膜片钳测试；放松气道平滑肌用离体豚鼠气管环证实的单微摩尔浓度也通过口服给药减弱卵清蛋白小鼠哮喘模型中的气道高反应性(AHR),具有低脑分布；降低IL-17A,IL-4的肺细胞因子表达,和TNF-α,以及CD4+T细胞的数量。

[参考文献]

References 1. Forkuo GS, et al. Mol Pharm. 2018 Apr 2. doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b01013. View Related Products by Target GABA Receptor

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₃BrFN₃O₂

[ 分子量 ]:
414.234

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