DI-87
DI-87用途
DI-87 是一种具有口服活性的,选择性的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂,EC50 为 10.2 nM。DI-87 具有抗肿瘤活性,可通过联合用药来抑制表达 dCK 的肿瘤。
DI-87名称
[ CAS 号 ]:
2107280-55-5
[ 英文名 ]:
DI-87
DI-87生物活性
[ 描述 ]:
DI-87 是一种具有口服活性的,选择性的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂,EC50 为 10.2 nM。DI-87 具有抗肿瘤活性,可通过联合用药来抑制表达 dCK 的肿瘤。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EC50: 10.2 nM (dCK)[1]
[体外研究]
(S) -在CEM T-ALL细胞中,与DI-87((R)-DI-8)(IC50=3.15 nM)相比,DI-87的IC50值(IC50=468 nM)高得多,可抑制dCK活性[1]。DI-87(1µM；72小时)将人细胞系CCRF-CEM(CEM)细胞从吉西他滨(一种依赖dCK的核苷类似物前药)的抗增殖作用中解救出来,其EC50为10.2 nM[1]。
[体内研究]
通过灌胃给药(25 mg/kg)和25 mg/kg/kg剂量的完全恢复酶活性(经灌胃给药,剂量为25 kg/kg)和完全恢复的迷走神经活性。DI-87(10-50 mg/kg；口服)的血浆浓度在1到3小时之间,血浆半衰期为4小时[1]。DI-87(10 mg/kg/天或25 mg/kg/天两次；口服；16-18天)与胸腺嘧啶核苷(2 g/kg；ip；一天两次)一起导致植入CEM肿瘤的雄性NSG小鼠的肿瘤生长减少[1]。动物模型：8-12周龄雄性或雌性荷CEM肿瘤移植小鼠[1]剂量：5、10、25mg/kg给药：灌胃给药结果：25mg/kg剂量对dCK完全抑制27小时,酶活性36h完全恢复。10 mg/kg剂量导致完全抑制,12小时后开始恢复。5mg/kg剂量对dCK的抑制作用最小,恢复快。动物模型：荷CEM肿瘤的雌性NSG小鼠[1]剂量：10、25或50 mg/kg给药：口服结果：血浆浓度在1到3小时之间,血浆半衰期为4小时。肿瘤浓度低于血浆,在3-9小时出现一个更晚、更持久的峰值。
[参考文献]
DI-87物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H30N6O3S2
[ 分子量 ]:
502.65
推荐生产厂家/供应商：
相关化合物
[DI-87]化源网提供DI-87CAS号2107280-55-5，DI-87MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询DI-87上化源网，专业又轻松。>>电脑版：DI-87
标题：【DI-87】DI-87 CAS号:2107280-55-5【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/2107280-55-5_1566064.html