WEHI-539盐酸盐
WEHI-539盐酸盐用途
WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
WEHI-539盐酸盐名称
WEHI-539盐酸盐生物活性
[ 描述 ]:
WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Bcl-xL:1.1 nM (IC50)
[体外研究]
WEHI-539盐酸盐是Bcl-XL的选择性抑制剂。 WEHI-539增加卡铂诱导的胱天蛋白酶3/7活性,PARP裂解和膜联蛋白V标记。 WEHI-539作为单一药剂在Ovcar-4(Ovcar-4中5μM)和Ovsaho(Ovsaho中1μM)细胞中引起显着的PARP切割[2]。
[细胞实验]
Ovcar-8,Ovcar-3,Ovcar-4和Ovsaho细胞在RPMI中生长,Igrov-1,Cov-362和Cov-318细胞在DMEM中生长,Fuov-1细胞在DMEM / F-12营养物中生长。混合物。将ABT-737,ABT-199和WEHI-539(Medchem Express,NJ,USA)制备为20mM DMSO溶液。对于细胞生长测定,将细胞接种在96孔板中(对于除Ovcar-8外的所有细胞系5,000个细胞/孔,其以2,500个细胞/孔的密度接种)。第二天,细胞用药物治疗。 72小时后,除去培养基,用100μL冷的10%三氯乙酸(TCA)固定细胞,在冰上孵育30分钟,并用0.4%磺酰罗丹明B(SRB)染色。使用Graphpad Prism 4软件分析数据。非线性回归用于拟合四个参数Hill方程。对于药物组合研究,将细胞同时暴露于一定浓度的卡铂与固定浓度的BH3模拟物结合,预期单药剂研究可导致5%生长抑制:ABT-737,1 -M Ovcar-8,Ovcar -3和Igrov-1,2在Ovcar-4和Ovsaho中的含量为2μM,在Cov-362中为6μM; ABT-199,1vM在Ovcar-4中,2μM在Ovcar-3,Igrov-1,Cov-362和Ovsaho中和3μM在Ovcar-8中; WEHI-539,Igrov-1中0.2μM,Ovcar-8中0.3μM,Ovcar-3和Ovsaho中1μM,Cov-362中3.1μM和Ovcar-4中5μM。通过SRB染色评估存活细胞数。计算组合指数(CI)[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
维纳妥拉(ABT-199)
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生根粉263
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S63845
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2-乙基-3-甲基戊酰胺
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奥巴克拉甲磺酸盐
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7-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)磺酰基]-1-哌嗪基]苯氧基]甲基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-3-[3-(1-萘基氧基)丙基]-1H-吲哚-2-羧酸
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醋酸艾塞那肽
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A-1331852
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Bax inhibitor peptide V5
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FX1
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藤黄酸
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N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺
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UMI-77
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醋酸棉酚
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乙基-2-氨基-6-溴-4-(1-氰基-2-乙氧基-2-甲酰)-4H-苯并呋喃-3-羧酸
WEHI-539盐酸盐物理化学性质
[ 分子式 ]:
C31H29N5O3S2·HCl
[ 分子量 ]:
620.18
[ 外观性状 ]:
粉末
[ 储存条件 ]:
-20℃
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