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Tuvatexib

Tuvatexib用途

Tuvatexib(己糖激酶2调节剂Comp-1)是己糖激酶2(HK2)与线粒体相互作用的有效选择性小分子调节剂,在体外选择性地将HK2与VDAC1解离,IC50为92 nM；不影响VDAC1/HK1复合物；剂量依赖性降低人皮肤SCC A431细胞中线粒体结合的HK2水平,IC50为0.8 uM,减少糖酵解并引发癌细胞凋亡,而不影响表达己糖激酶1的正常细胞；在SKH-1小鼠的UVB损伤皮肤模型中表现出抗癌活性。

Tuvatexib名称

[ CAS 号 ]:
2055404-90-3

[ 英文名 ]:
Hexokinase 2 modulator Comp-1

Tuvatexib生物活性

[ 描述 ]:

Tuvatexib(己糖激酶2调节剂Comp-1)是己糖激酶2(HK2)与线粒体相互作用的有效选择性小分子调节剂,在体外选择性地将HK2与VDAC1解离,IC50为92 nM；不影响VDAC1/HK1复合物；剂量依赖性降低人皮肤SCC A431细胞中线粒体结合的HK2水平,IC50为0.8 uM,减少糖酵解并引发癌细胞凋亡,而不影响表达己糖激酶1的正常细胞；在SKH-1小鼠的UVB损伤皮肤模型中表现出抗癌活性。

[参考文献]

References 1. Behar V, et al. J Invest Dermatol. 2018 Jun 14. pii: S0022-202X(18)32056-6. 2. Goldin N, et al. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4636-43. 3. Krasnov GS, et al. Expert Opin Ther Targets. 2013 Oct;17(10):1221-33. 4. PCT Int. Appl. (2018), WO 2018083705 A1 20180511. View Related Products by Target Hexokinase

Tuvatexib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H23NO3

[ 分子量 ]:
337.419

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