EC330

EC330是白血病抑制因子 (LIF) 抑制剂。

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EC330在过表达LIF与MCF-7细胞的MCF-7细胞中显示出显着的特异性。 EC330进一步显示细胞骨架破坏并通过抑制α-SMA但不抑制β-微管蛋白靶向癌症相关成纤维细胞(CAF)[1]。

EC330治疗(0.1,0.5和2.5 mg/kg)剂量依赖性地降低卵巢癌(IGROV-1)和三阴性乳腺癌(MDA-MB-231)细胞异种移植小鼠模型以及MDA-MB-231 PDX模型的肿瘤负荷。 EC330对巯基-半胱氨酸残基没有反应性,没有脱靶与主要受体,激酶或离子通道的结合。 EC330具有口服生物利用度,在毒性研究中发现是安全和可耐受的[1]。

[1]. Nair HB, et al. Discovery and preclinical pharmacology of EC330: A first-in-class leukemia inhibitory factor (LIF) inhibitor

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白