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7-[(2,6-二氟苯基)甲基]-4,7-二氢-2-[4-[(2-甲基-1-氧丙基)氨基]苯基]-3-[[甲基(苯基甲基)氨基]甲基]-4-氧代-噻吩并[2,3-b]吡啶-5-羧酸-1-甲基乙酯

用途

T-98475(化合物26d)是一种有效的口服活性非肽促黄体生成素释放激素(LHRH)受体拮抗剂,IC50为0.2 nM【1】。

名称

[ CAS 号 ]:
199119-18-1

[ 中文名 ]:
7-[(2,6-二氟苯基)甲基]-4,7-二氢-2-[4-[(2-甲基-1-氧丙基)氨基]苯基]-3-[[甲基(苯基甲基)氨基]甲基]-4-氧代-噻吩并[2,3-b]吡啶-5-羧酸-1-甲基乙酯

[ 英文名 ]:
T 98475

生物活性

[ 描述 ]:

T-98475(化合物26d)是一种有效的口服活性非肽促黄体生成素释放激素(LHRH)受体拮抗剂,IC50为0.2 nM【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 0.2 nM (human LHRH receptor), 2 nM (monkey LHRH receptor), 4 nM (monkey anterior pituitaries), 60 nM (rat anterior pituitaries)[1]


[参考文献]

[1]. Imada T, et al. Design, synthesis, and structure-activity relationships of thieno[2,3-b]pyridin-4-one derivatives as a novel class of potent, orally active, non-peptide luteinizing hormone-releasing hormone receptor antagonists. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3809-25.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C37H37F2N3O4S

[ 分子量 ]:
657.77

[ 精确质量 ]:
657.24700

[ PSA ]:
108.88000

[ LogP ]:
7.92120

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