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LQZ-7I

LQZ-7I用途

LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。

LQZ-7I名称

[ CAS 号 ]:
195822-23-2

[ 中文名 ]:
N2,N3-双(4-氟苯基)喹喔啉-2,3-二胺

[ 英文名 ]:
LQZ-7I

[英文别名 ]:

MFCD00607076

LQZ-7I生物活性

[ 描述 ]:

LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 存活

[ 靶点 ]

Survivin[1]

[体外研究]

与母体化合物LQZ-7相比,LQZ-7I提高了对C4-2细胞的3.1µM和对PC-3细胞的4.8µM的细胞毒性[1]。LQZ-7I(10µM；0-6小时)治疗可降低survivin的表达。然而,LQZ-7I并不降低XIAP、CIAP1和CIAP2的表达。LQZ-7I可能对其预期目标survivin具有选择性[1]。Western Blot分析[1]细胞系：PC-3或C4-2细胞浓度：10µM孵育时间：0-6h结果：survivin表达降低。

[体内研究]

LQZ-7I(100mg/kg；隔日口服,共10个疗程)显著抑制肿瘤生长,对小鼠无明显不良影响[1]。动物模型：6周龄雄性NSG小鼠[1]剂量：100mg/kg；200µL溶媒(90%玉米油/10%二甲基亚砜)给药：隔日灌胃,共10次。结果：小鼠体重和主要器官湿重无明显变化,对肿瘤生长无明显不良影响在研究的最后。

[参考文献]

[1]. Robert Peery,et al. Synthesis and Identification of a Novel Lead Targeting Survivin Dimerization for Proteasome-Dependent Degradation. J Med Chem. 2020 Jun 9.

LQZ-7I物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₄F₂N₄

[ 分子量 ]:
348.35

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

LQZ-7I安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi