E7090 succinate

E7090(E 7090)是一种有效的,选择性的,口服的FGFR1,-2和-3抑制剂,IC50分别为0.71,0.50和1.2 nM,弱抑制FGFR4(IC50=120 nM)；仅抑制3种酪氨酸激酶(RET,DDR2和FLT1)在93种激酶中IC50低于10 nM,也有效抑制突变体FGFR3(K650E和K650M,IC50=3.1和16 nM)；抑制SNU-16细胞的FGFR磷酸化和细胞增殖,IC50分别为1.2和5.7 nM；显示出对携带FGFR异常的癌细胞系的选择性抗增殖活性,在SNU-16人的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性并抑制FGFR信号传导。胃癌。实体瘤1期临床

[ 描述 ]:

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₃₆H₄₃N₅O₁₀

[ 分子量 ]:
705.765

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