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Cl-NQTrp

Cl-NQTrp用途

Cl NQTrp显著破坏Tau衍生PHF6(VQIVYK)肽和全长Tau蛋白的预制纤维聚集体[1][2]。

Cl-NQTrp名称

[ CAS 号 ]:
185351-23-9

[ 英文名 ]:
Cl-NQTrp

Cl-NQTrp生物活性

[ 描述 ]:

Cl NQTrp显著破坏Tau衍生PHF6(VQIVYK)肽和全长Tau蛋白的预制纤维聚集体[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

Cl NQTrp有效地分解了预先形成的PHF6肽FBRIL[1]。Cl NQTrp有可能引起PHF6肽低聚物的构象变化[1]。

[体内研究]

Cl NQTrp可能是一种独特的治疗AD的潜在药物,因为它以aβ和tau的聚集为靶点[2]。Cl NQTrp可显著缓解表达htau的果蝇的较短寿命,使其在第29天的存活率达到58%[2]。动物模型：收集在X染色体上携带眼睛GMR-Gal4驱动程序或泛神经元驱动程序elavc155-Gal4的处女雌性动物,并与在第二条染色体上携带UAS-h tau的雄性动物杂交,或与野生型Oregon-R(或)雄性动物杂交作为对照[2]。剂量：0.75毫克/毫升。给药：每隔一天滴一次。结果：抑制PHF6聚集,改善过度表达人tau蛋白(htau)的果蝇眼神经变性。

[参考文献]

[1]. V Guru KrishnaKumar, et al. Mechanistic insights into remodeled Tau-derived PHF6 peptide fibrils by Naphthoquinone-Tryptophan hybrids. Sci Rep. 2018 Jan 8;8(1):71.

[2]. Moran Frenkel-Pinter, et al. Cl-NQTrp Alleviates Tauopathy Symptoms in a Model Organism through the Inhibition of Tau Aggregation-Engendered Toxicity. Neurodegener Dis. 2017;17(2-3):73-82.

Cl-NQTrp物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H15ClN2O4

[ 分子量 ]:
394.81

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