PF-06764427
PF-06764427用途
PF-06764427(PF06764427)是一种有效的选择性M1毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)正变构调节剂,EC50为55 nM,在10 uM时M2-M5受体没有可测量的激动剂或PAM活性；诱导212倍的变化在PathHunter Arrβ2测定中,10 uM的ACh CRC；表现出乙酰胆碱的强烈增强在小鼠安非他明刺激的LMA模型中,在G蛋白和Arrβ2途径中,足够的脑可用性,有利的药代动力学特性和体内功效。
PF-06764427名称
[ CAS 号 ]:
1842371-08-7
[ 英文名 ]:
PF-06764427
PF-06764427生物活性
[ 描述 ]:
PF-06764427(PF06764427)是一种有效的选择性M1毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)正变构调节剂,EC50为55 nM,在10 uM时M2-M5受体没有可测量的激动剂或PAM活性；诱导212倍的变化在PathHunter Arrβ2测定中,10 uM的ACh CRC；表现出乙酰胆碱的强烈增强在小鼠安非他明刺激的LMA模型中,在G蛋白和Arrβ2途径中,足够的脑可用性,有利的药代动力学特性和体内功效。
[参考文献]
References 1. Moran SP, et al. Neuropsychopharmacology. 2018 Jul;43(8):1763-1771. 2. Rook JM, et al. ACS Chem Neurosci. 2018 May 8. doi: 10.1021/acschemneuro.8b00131. 3. Davoren JE, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jan 15;26(2):650-655. View Related Products by Target mAChR
PF-06764427物理化学性质
[ 分子式 ]:
C24H25N5O3
[ 分子量 ]:
431.496
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